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醋炔诺酮
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[[醋炔诺酮]]的作用同[[炔诺酮]]。具有[[排卵]]抑制作用,可作为短效口服避孕药。有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头晕]]、[[乏力]]、[[嗜睡]]等类早孕反应及不规则[[出血]]、[[闭经]]、[[乳房]]胀、[[皮疹]]等[[不良反应]]。服[[避孕药]]的妇女应停止吸烟。 ==醋炔诺酮-基本资料== 药物名称:醋炔诺酮 英文名称:NorethistereneAcetate 类别:避孕药 规格:片剂,每片含醋炔诺酮1.5mg和[[炔雌醇]]0.035mg ==醋炔诺酮-药理作用== <b>[[睾酮]]</b>醋炔诺酮为19-去甲基睾酮[[衍生物]],是一种口服有效的[[孕激素]]。其孕激素作用为[[炔孕酮]]的5倍,并有轻度[[雄激素]]和[[雌激素]]活性。能抑制[[下丘脑]]促黄体释放激素(LHRH)的分泌,并作用于[[垂体前叶]],降低其对LHRH的敏感性,从而阻断[[促性腺激素]]的释放,产生排卵抑制作用,因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。 单独应用较大剂量时,能使宫颈粘液稠度增加,以防止[[精子]]穿透[[受精]],同时抑制[[子宫内膜]]腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。本品具有孕激素的一般作用,其抑制排卵作用较[[黄体酮]]强,并有弱的雄激素和雌激素活性。 ==醋炔诺酮-动力学== <b>[[血浆蛋白]]</b>口服容易吸收,经0.5~4小时血浓度达峰值,t1/2为5~14小时,[[血浆蛋白结合率]]约80%,作用时间在24小时以上。[[生物利用度]]平均为64%。大部份从尿中[[排泄]]。它在最初的分布相后有一个较长的消除相。主要在肝内[[代谢]],80%从尿中排出。[[醋酸]]炔谱酮口服后的消除更慢,[[庚酸炔诺酮]]肌注后的[[血浆]]浓度峰值可持续数日。 ==醋炔诺酮-[[适应症]]== 除作为口服避孕药外,尚可用于治疗[[功能性子宫出血]]、妇女[[不育症]]、[[痛经]]、闭经、[[子宫内膜异位症]]、[[子宫内膜增生过长]]等。主要用于[[避孕]],为口服避孕药中常用的孕激素组份。亦用于功能性子宫出加、[[月经失调]]和于宫内膜异位。 ==醋炔诺酮-用法用量== <b>[[干细胞]]</b>口服,1次~5mg,1日~2次。(1)用作短效口服避孕药:包括[[复方炔诺酮片]]、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号,从[[月经周期]]第5天开始服药,每天1片,晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服),连服22天,不能间断,服完等[[月经]]来后的第5天继续服药。 (2)用作探亲避孕药:[[探亲避孕丸]],于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg)同居10天之内,必须连服10丸;同居半个月,连服14丸;超过半个月者,服完14丸后接着改服短效口服避孕药,直至探亲期结束。 (3)治疗功能性子宫出血:每8小时服1片[[炔诺酮片]]、膜或纸片(2.5mg)(紧急情况下每3小时服药一次,待流血明显减少后改为8小时1次),然后逐渐减量,直至维持量每天1次片,再连服20天;也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或[[已烯雌酚]]1mg,共20天。 (4)不育症:口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每天1次,连服20天,共3个周期。(5)痛经、子宫内膜异位症:于月经第5~7天开始,每天口服1次mg,连服20天。 ==醋炔诺酮-药物避孕== <b>睾酮</b>甾体避孕是目前使用最广的女用避孕药,适用于生育年龄之健康妇女,我国自1963年开始应用人工合成的雌、孕激素之[[复方制剂]],大致可分三类:(a)[[睾丸酮]]类衍生物,如炔诺酮、18[[甲基炔诺酮]]、[[双醋炔诺醇]]等。(b)黄体酮衍生物,如[[甲孕酮]]、[[甲地孕酮]]、[[氯地孕酮]]等。(c)雌激素衍生物,如炔雌醇、炔雌醇环戊醚、酸炔雌醇等。 作用机理:国内外大量研究工作证明,避孕药的作用是多环节的,主要有以下几个方面:(1)干扰下丘脑——[[垂体]]——[[卵巢]]轴的功能,抑制卵巢排卵。(2)改变宫颈粘液粘稠度。(3)改变子宫内膜组织形态,不利于[[受精卵]]着床。(4)影响[[输卵管]]的[[蠕动]],使受精卵的发育与子宫内膜变化不同步。 种类及其用法:(1)短效口服避孕药:目前有复方[[炔雌醚]]、复方18甲基炔诺酮、复方16次甲基氯地孕酮等。常用剂型有糖衣片、纸型片和[[滴丸]]。其服法为每月从月经第5天开始,每晚服1片,连服22天,不能间断,如果漏服,应在次晨补服1片。 ==醋炔诺酮-不良反应== <b>[[骨细胞]]</b>长期大剂量服用(如治疗[[乳腺癌]])可出现阻塞型黄疽,停药后恢复。此外,服用炔诺酮的妇女有可能出现[[宫外孕]]、[[高血糖]];[[妊娠期]]服用可能引起[[胎儿]][[尿道下裂]]、[[脊髓]]突出、积水和引起女性胎儿男性化。 ==醋炔诺酮-注意事项== <b>[[肾上腺]]</b>少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等,一般可自行消失。作为避孕药使用时应注意:①哺乳妇女服药后可能乳汁减少,故应于产后半年开始服用;[[人工流产]]者应来1次月经第5天开始用药。 ②漏服或迟服时避孕会失败,故必须每天定时服药;如漏服应在24小时内补服1次。③服药期间可能发生突破性出血,可每日加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般会有经量减少、经期偏短现象,不必处理。 ④服药22天后,一般过3~4天即来月经;如第7天仍未见月经,应开始服用下一月的药。若连续发生2~3个月闭经,应予停药;也可考虑加服炔雌醇第天0.005~0.01mg。⑤[[肝病]]、[[肾炎]]、[[乳房肿块]]患者忌用。 有[[子宫肌瘤]]、[[高血压]]及肝、[[肾病]]史者慎用。⑥服避孕药的吸烟妇女并发[[心血管疾病]]([[中风]]、[[心肌梗塞]]等)较不吸烟者多,因此服避孕药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女(特别是年龄超过35~40岁者)不宜服避孕药。 ==醋炔诺酮-制剂== <b>[[性激素]]的[[生物合成]]</b>复方炔诺酮片([[避孕片一号]]):每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。[[复方炔诺酮膜]](口服避孕膜一号):每一小格含药同上。[[复方炔诺酮]]纸片(薄型口服避孕片一号):每一小格含药同上。 [[复方炔诺孕酮片]]-330:每片含炔诺酮0.3mg、甲基炔诺酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。口服避孕片0号:每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。口服避孕片0号:每一小格含药同上。 ==醋炔诺酮-种类及影响== 探亲避孕药:适用于夫妇分居两地,临时探亲者。多为孕激素制剂、服用时间不受月经期限制。国内常用的有:① <b>炔雌醇</b>,探亲在14天以内,于[[性交]]当晚及以后每晚1片。14天后改用短效药至探亲结束。停药后月经一般7天内来潮,经量基本不变。②18甲基炔诺酮,于房事前1~2天开始服用,服法同炔诺酮。③甲地孕酮,性交前8小时服1片,当天晚上再服1片,以后每晚服1片,直到探亲结束,末次性交后次晨再服1片。④事后探亲片,53号避孕药,是一种带弱雌激素活性的失碳化合物。 性交后立即服1片,第一次需于次日加服1片,服药的时间不受月经周期的限制,也不需连续服药。⑤植物避孕药,10余年前发现了男用抑育物质[[棉酚]],其效率甚高,但可能起较严重的[[并发症]],如低钾,持久不可逆的抑精作用,目前正在研究中,以提高其使用的安全性。 <b>[[雌二醇]]</b>长效避孕药:一般用药一次,可避孕1个月,目前使用有:①复方18甲基炔诺酮,于月经第5天服1片,以后间隔28天服1片,头3个月每次需加服炔雌醚0.3mg。②复方16次甲基氯地孕酮,于月经第5天服1片,20天服第2片,再隔20天服第3片,以后每月服1片。③避孕针1号(含[[己酸孕酮]]250mg及酸雌二醇5mg)和[[复方甲地孕酮]](含甲地孕酮25mg及雌二醇3.5mg)。[[肌肉注射]]1次,可以避孕1个月,有效率达98%.第1个月于月经的第5天和第12天各肌注1支,以后每个月经周期的第10~12天注射1支。一般于注射后12~16天月经来潮。 缓释药物避孕:利用孕激素[[高分子化合物]],制成各种避孕药,可以缓慢释放,使用一次,可避孕较长时间。目前正在研究使用的:①皮下埋植避孕,美国人口理事会创用18甲基炔诺酮置薄软[[硅胶]]管内,药物经硅胶的膜孔,缓慢而恒定地释放出孕激素,进入体内而产生避孕作用。应用时,在上臂前内侧扇形插入药管于皮下,可以避孕5年以上,有效率可达99%以上。②缓释药物[[阴道]]避孕环,[[世界卫生组织]]制成含有18-甲基炔诺酮的缓释硅胶环,每日释放孕激素20μg.避孕有效期3个月,环由避孕者自行放于阴道顶端,对性交无影响,避孕效果可达90%以上,上海研制成同类避孕阴道环,有相似作用。 <b>[[胰岛素]]</b>局部杀精避孕药:国产药以烷苯聚氧醇(代号“741”)和[[壬苯醇醚]]为主,制成水溶性药膜。性交前5分钟将膜揉成团置阴道深处待其溶解,正确使用其避孕效果可达95%以上。 应用避孕药的注意事项:凡患急、[[慢性肝炎]]、肾炎、[[恶性肿瘤]]以及[[糖尿病]]需用胰岛素治疗者禁用,对[[血栓]]性[[疾病]]患者,[[充血性心力衰竭]]、[[血液]]病、[[恶性高血压]]等,用药后均使病情加重,最好不用。药物能经乳汁分泌而影响[[婴儿]],药物本身又可致乳量减少及乳汁中[[蛋白]]脂肪含量下降,故[[哺乳期]]不宜使用。 目前多数避孕药的主要药物成分在药片外面的糖衣上,必须注意防潮和糖衣剥落,如果保管不当,将影响避孕效果。[[针剂]]必需将[[安瓿]][[中药]]物全部吸尽,以免药量不足。根据当前情况,长效避孕药可连续使用2~3年,短效药可连续用4年。对逾期者,建议更换其他方法避孕。 <b>[[维生素B6]]</b>常见[[副反应]]及处理:少数服药者可出现下列反应:类早孕反应:由于雌激素刺激所致,轻者无需处理,坚持1~3个月后自然消失,[[症状]]明显者,可同时服用维生素B6,[[山莨菪碱]]各10mg,每日3次,以减轻症状。 突破性出血:系雌激素不足以维持子宫内膜的完整性,致使局部有少许组织[[坏死]]脱落(漏服,也会出现同样现象),此时可增服炔雌醇0.005~0.015mg连续22天止。如果流血量如月经,则停药,待出血第5天再开始下周期服药。 对月经的影响:一般服药后使月经周期规律,经量不多。如果出现[[停经]],则反映药物对下[[丘脑]]——[[垂体轴]]抑制过度,应该停药改用其他方法避孕;必要时,用雌激素替代周期。 其他:服药期间颜面部[[皮肤]]出现[[色素沉着]],停药后多自然恢复,部分妇女服药后胃纳增进致[[体重增加]]。 ==醋炔诺酮-药物制剂== <b>皮疹</b>醋炔诺酮肟:为炔诺酮类[[激素]],并有雌激素、[[抗雌激素]]和抗孕激素活性。口服具有显著的[[抗着床]]作用,比炔诺酮大12.5倍,而[[毒性]]较小。能抑制子宫内膜的发育和分泌,加快受精卵的运行速度,使其与子宫内膜发育不同步,从而导致受精卵不能着床。 用法用量:(1)用于探亲避孕,于探亲当天口服2片探亲避孕片(中午、晚上各1片),以后每晚服1片,探亲结束后需继续服2天。同居少于10天者,应连续服至10天。(2)用于事后避孕:夫妇常居一起者,每次房事后口服1片事后避孕片。 注意事项;服药后月经变化轻微,少数可有突破性出血、恶心、呕吐、[[食欲减退]]、皮疹、腰酸等,一般可自行消除。[[肝功能]]不良者慎用。 [[分类:避孕药]][[分类:药理学]][[分类:短效避孕药]][[分类:药品]][[分类:激素及其有关药物]]
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