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药理学/非强心甙类的正性肌力作用药
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{{Hierarchy header}} 现已合成一些非甙类正性肌力作用药,临床试用有效,兹择要介绍如下: '''1.β-[[受体]]药''' β受体部分激动剂[[扎莫特罗]](xamoterol)有双向作用:在轻度CHF或休息时,[[交感神经]]活性较低,它发挥[[激动药]]作用;在重症或劳累激动时,交感神经活性较高,它发挥阻断药作用。临床称其能增加中、轻度CHF患者休息时的[[心输出量]]及[[血压]],对重症患者也能缓解[[症状]]。其应用价值仍在研究中。近年用β受体阻断药[[美托洛尔]](metoprolol)治疗特发性扩张型及[[冠心病]]CHF而收到较好效果。它能上调β受体数量,又能[[拮抗]]交感神经活性增高对CHF发病的不利影响,但并非对每一病例都有效,现仍有研究性试用。异波帕胺(ibopamine)属[[多巴胺]]类药物,部分作用是激动β受体,而增加[[心肌]]收缩性,能增加心输出量,降低[[外周阻力]],促进利尿。治疗CHF能缓解症状,提高运动耐力,疗效与[[地高辛]]相似,有应用价值。 '''2.[[磷酸二酯酶]]抑制药''' 磷酸二酯酶PDE- Ⅲ是cAMP降解酶,抑制此[[酶活性]]将增加细胞内cAMP的含量,发挥正性肌力作用和[[血管舒张]]作用,临床应用已证明PDE-Ⅲ抑制药能增加心输出量,减轻心负荷,降低心肌氧耗量,缓解CHF症状。 最先应用的PDE- Ⅲ抑制药是[[氨力农]](amrinone),临床有效,但长期口服后约15%患者出现[[血小板减少]],可致死亡。另有[[心律失常]]、[[肝功能]]减退。现仅供短期[[静脉滴注]]用。其代替品[[米力农]](milrinone)抑酶作用较前者强20倍,临床应用有效,能缓解症状、提高运动耐力,[[不良反应]]较少,未见引起血小板减少。惜近称久用后疗效并不优于地高辛,反更多引起心律失常,故[[病死率]]较高,也仅供短期[[静脉]]给药用。依诺昔酮(enoximone)治疗中、重度CHF疗效与米力农相似,近也称其病死率较对照组为高,不作长期口服用。其他有待临床观察的药还有匹罗昔酮(piroximone),匹莫苯(pimobendan),维司力农(Vesnarinone)等。后者作用机制多样,除抑制PDE-Ⅲ外,也增加细胞内[[Na]]<sup>+</sup>量,抑制K<sup>+</sup>外流,临床试用有效受到重视。 上述多种PDE- Ⅲ抑制药多数还兼有增强心肌收缩成分对[[Ca]]<sup>2+</sup>敏感性的作用,即不用增加细胞内Ca<sup>2+</sup>量也能加强收缩性。这就可避免因细胞内Ca<sup>2+</sup>过多而继发的心律失常、细胞损伤甚至[[坏死]]。目前正待研制具有选择性的“钙增敏药”。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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