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{{Hierarchy header}} 氯贝特([[氯贝丁酯]],clofibrate)又名[[安妥明]](atromid-s)是最早应用的[[苯氧]]酸(fibric acid)衍化物,降脂作用明显,但不良反应多而严重。新的苯氧酸类药效强[[毒性]]低,有[[吉非贝齐]](gemfibrozil),[[苯扎贝特]](bezafibrate)、[[非诺贝特]](fenofibrate)、[[环丙贝特]](ciprofibrate)等。 【药理作用】口服后,能明显降低病人[[血浆]][[TG]]、VLDL、IDL含量,而使HDL升高。对LDL作用与患者血浆中TG水平有关。对单纯[[高甘油三酯血症]]患者的LDL无影响,但对单纯[[高胆固醇血症]]患者的LDL可下降15%。此外,本类药物也有抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆粘度,增加[[纤溶酶]]活性等作用。 降低血浆TG、VLDL、IDL作用与增加[[脂蛋白]]脂[[酶活性]],促进TG[[代谢]]有关,也与减少VLDL在[[肝脏]]中合成与分泌有关。升高HDL作用是降低VLDL的结果。正常时VLDL中的[[甘油三酯]]与HDL中的[[胆固醇]]酯有相互交换作用。VLDL减少,使交换减弱,胆固醇酯留于HDL中,使HDL升高。 【[[体内过程]]】口服吸收迅速而完全,数小时即达[[血药浓度]]高峰,水解后放出有活性的酸基,能与[[血浆蛋白结合]]。部分有[[肝肠循环]],主要以[[葡萄糖醛酸]][[结合物]]形式从[[肾脏]]排出。 【临床应用】本类药物以降TG、VLDL及IDL为主,所以临床应用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型[[高血脂症]]。尤其对家族性Ⅲ型高血脂症效果更好。也可用于消退[[黄色瘤]]。对HDL-c下降的轻度高胆固醇血症也有较好疗效。 【[[不良反应]]】苯氧酸类[[药物不良反应]]较轻。有轻度[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[恶心]]等[[胃肠道]]反应。偶有[[皮疹]]、[[脱发]]、[[视物模糊]]、血象异常等。 HMG-CoA[[还原酶抑制剂]] HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰[[辅酶A]],3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A)还原酶抑制剂最早是从[[霉菌]]培养液中提取,有美伐他汀(mevastatin)、乐伐他汀(lovastatin)、以后又有美伐他汀的[[羟基]]化、[[甲基化]][[衍生物]][[普伐他汀]](pravastatin)、塞伐他汀(simvastatin)。美伐他汀药效弱而不良反应多,未用于临床。 {{图片|gnsjxf7m.jpg|}} 【药理作用】能明显降低血浆[[TC]]和LDL-c.患者每天服用本类药物10~40mg,血浆TC与LDL-c可下降20%~40%。如与[[胆汁酸]]结合树脂合用,作用更强,也使VLDL明显下降,对TG作用较弱,可使HDL-c上升。能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA[[还原酶]]活性,从而阻断HMG-CoA向甲基二羟[[戊酸]]转化,使肝内胆固醇合成减少。由于肝内胆固醇含量下降,可解除对LDL[[受体]][[基因]]抑制,使LDL受体合成增加,从而使血浆中LDL、IDL大量被摄入肝脏,使血浆LDL-c、IDL-c降低,由于肝脏胆固醇减少,使VLDL合成减少。降LDL-c作用以乐伐他汀最强,普伐他汀最弱。 【体内过程】乐伐他汀和塞伐他汀口服后在肝脏将内酯环打开才转化[[成活]]性物质。用药后1.3~2.4小时血药浓度达到高峰。原药和代谢活性物质与[[血浆蛋白结合率]]为95%左右。大部分[[药物分布]]于肝脏,随[[胆汁]]排出。 【临床应用】对[[原发性]]高胆固醇血症、[[杂合子]][[家族性高胆固醇血症]]、Ⅲ型[[高脂蛋白血症]],以及[[糖尿病]]性、肾性[[高脂血症]]均为首选药物。对[[纯合子]]家族性高胆固醇血症无降低LDL-c功效,但可使VLDL下降。 【不良反应】本类药物不良反应轻。约10%患者有轻度胃肠[[症状]]、[[头痛]]或皮疹。少数患者有[[血清]][[转氨酶]]、[[碱性磷酸酶]]、肌[[磷酸]][[激酶]]升高和[[肌肉]]触痛。超大剂量乐伐他汀可引起狗[[白内障]],临床应用尚未发现,但应注意。 表25-2 常用调血脂药对[[血脂]]水平的影响 {| class="wikitable" |- | rowspan="2" | 药 物 | rowspan="2" | 剂量(日) | colspan="4" | 效应 |- | | TC | | LDL-c | | TG | | HDL-c |- | | 胆汁酸结合树脂 | | 24~30g | | ↓20% | | ↓20%~25% | | 无或↑ | | ↑3%~5% |- | | [[烟酸]] | | 4g | | ↓25% | | ↓25% | | ↓20%~50% | | ↑15%~30% |- | | 吉非贝齐 | | 1200mg | | ↓15% | | ↓10%~15% | | ↓20%~50% | | ↑20% |- | | HMC-CoA还原酶抑制剂 | | 10~40mg | | ↓15%~30% | | ↓20%~40% | | ↓10%~25% | | ↑2%~12% |} {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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