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药理学/异丙肾上腺素
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{{Hierarchy header}} [[异丙肾上腺素]](isoprenaline)是[[人工合成品]],[[化学]]结构是[[去甲肾上腺素]]氨基上的一个氢原子被[[异丙基]]所取代。是经典的β<sub>1</sub><sub>,</sub>β<sub>2</sub>[[受体激动剂]]。 【[[体内过程]]】口服易在肠粘膜与[[硫酸]]结合而失效,[[气雾剂]]吸入给药,吸收较快。舌下含药因能[[舒张]]局部[[血管]],少量可从粘膜下的[[舌下静脉]]丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所[[代谢]]。异丙肾上腺素较少被[[MAO]]代谢,也较少被[[去甲肾上腺素能神经]]所摄取,因此其作用维持时间较[[肾上腺素]]略长。 【药理作用】对β[[受体]]有很强的激动作用,对β<sub>1</sub>和β<sub>2</sub>受体选择性很低。 1.对[[心脏]]的作用 具典型的β<sub>1</sub>受体激动作用,表现为正性肌力和正性缩率作用,缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素比较,异丙肾上腺素加快心率、加速[[传导]]的作用较强,对[[窦房结]]有显著兴奋作用,也能引起[[心律失常]],但较少产生[[心室颤动]]。 2.对血管和[[血压]]的影响对血管有舒张作用,主要是使[[骨骼肌]][[血管舒张]](激动β<sub>2</sub>受体),对肾血管和[[肠系膜]]血管舒张作用较弱,对冠状血管也有舒张作用。当[[静脉滴注]]每分钟2~10μg,由于心脏兴奋和外周血管舒张,使[[收缩压]]升高而[[舒张压]]略下降(图10-2),此时冠脉流量增加;但如[[静脉注射]]给药,则可引起舒张压明显下降,降低了冠状血管的[[灌注压]],冠脉有效血管流量不增加。 3. 缓解[[支气管]][[平滑肌]][[痉挛]] 激动β<sub>2</sub>受体,舒张支气管平滑肌比肾上腺素略强,也具有抑制[[组胺]]等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用,故消除[[粘膜水肿]]的作用不如肾上腺素。久用可产生[[耐受性]]。 4. 其他 能增加组织的耗氧量.与肾上腺素比较,其升高血中[[游离脂肪酸]]作用相似,而升高[[血糖]]作用较弱。不易透过[[血脑屏障]],中枢兴奋作用微弱。 【临床应用】 1.[[支气管哮喘]]舌下或[[喷雾]]给药,用于控制支气管哮喘急性发作,疗效快而强。 2.[[房室传导阻滞]]治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,采用舌下含药,或静脉滴注给药。 3.[[心脏骤停]]适用于[[心室]]自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能[[衰竭]]而并发的心脏骤停,常与去甲肾上腺素或[[间羟胺]]合用作心室内注射。 【[[不良反应]]】常见的是[[心悸]]、[[头晕]]。用药过程中应注意控制心率。在支气管哮喘病人,已具[[缺氧]]状态,加以用气雾剂剂量不易掌握,如剂量过大,可致[[心肌]]耗氧量增加,易引起心律失常,甚至产生危险的[[心动过速]]及心室颤动。禁用于冠心病、[[心肌炎]]和[[甲状腺功能亢进症]]等。 ==参看== *[[异丙肾上腺素]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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