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{{Hierarchy header}} [[巴比妥]]类(barbiturates)为巴比妥酸在C<sub>5</sub>位上进行取代而得的一组中枢抑制药。[[取代基]]长而有分支(如[[异戊巴比妥]])或双键(如[[司可巴比妥]]),则作用强而短;以苯环取代(如[[苯巴比妥]])则有较强的抗[[惊厥]]作用;C<sub>2</sub>位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,[[静脉注射]]立即生效,但维持时间很短。 <center>{{图片|gnr1wdwv.jpg|212px|09603.jpg (5816 字节)}}</center> ''' 表14-2 巴比妥类作用与用途比较表''' <div><center> {| class="wikitable" width="400" cellpadding="2" align="center" | align="center" | ''' [[亚类]]''' | align="center" | ''' 药物''' | align="center" | ''' 显效时间<br /> (小时)''' | align="center" | ''' 作用维持时间<br /> (小时)''' | align="center" | ''' 主要用途''' |- | | ''' 长效''' | | 苯巴比妥<br /> 巴比妥 | | 0.5~1<br /> 0.5~1 | | 6~8<br /> 6~8 | | 抗惊厥<br /> [[镇静]]催眠 |- | | ''' 中效''' | | [[戊巴比妥]]<br /> 异戊巴比妥 | | 0.25~0.5<br /> 0.25~0.5 | | 3~6<br /> 3~6 | | 抗惊厥<br /> 镇静催眠 |- | | ''' 短效''' | | 司可巴比妥 | | 0.25 | | 2~3 | | 抗惊厥镇静催眠 |- | | ''' 超短效''' | | 硫喷妥 | | iv立即 | | 0.25 | | [[静脉麻醉]] |} </center></div> 【中枢抑制作用】巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和[[麻醉]]作用。10倍催眠量时则可抑制[[呼吸]],甚至致死。 巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多[[突触]]反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能[[神经]]传递的突触。它增强GABA介导的Cl<sup>-</sup>内流,减弱[[谷氨酸]]介导的除极。但与苯二氮平类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl<sup>-</sup>内流,引起[[超极化]]。较高浓度时,则抑制[[Ca]]<sup>2+</sup>依赖性[[动作电位]],抑制Ca<sup>2+</sup>依赖性[[递质]]释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl<sup>-</sup>内流。 此类药物需用至[[镇静剂]]量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮平类,且较易发生依赖性,因此,目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制[[癫痫持续状态]];硫喷妥偶而用于小手术或[[内窥镜]]检查时作静脉麻醉。 【[[不良反应]]】[[催眠剂]]量的巴比妥类可致[[眩晕]]和困倦,精细运动不协调。偶可致[[剥脱性皮炎]]等严重过敏反应。中等量即可轻度[[抑制呼吸]]中枢,严重肺功能不全和[[颅脑损伤]]致[[呼吸抑制]]者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的[[代谢]],影响药效。 巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间延长,梦魇增多,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,[[戒断症状]]明显,表现为激动、[[失眠]]、[[焦虑]],甚至惊厥。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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