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药理学/对乙酰氨基酚及非那西丁
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{{Hierarchy header}} [[对乙酰氨基酚]](acetaminophen)又名[[扑热息痛]](paracetamol),是非那[[西丁]](phenacetin)的体内[[代谢]]产物,二者都是[[苯胺]][[衍生物]],具有相同的药理作用。 【[[体内过程]]】口服对乙酰氨基酚和[[非那西丁]]均易吸收,[[血药浓度]]0.5~1小时达高峰;约70%~80%非那西丁在肝内迅速去乙基,成为对乙酰氨基酚;其余部分则去乙酰基,成为[[对氨基]]苯[[乙醚]];约有60%对乙酰氨基酚与[[葡萄糖醛酸]]结合;35%与[[硫酸]]结合失效后经[[肾排泄]];有极少部分对乙酰氨基酚进一步代谢为对肝有毒性的[[羟化物]]。而对氨苯乙醚也通过羟化,产生某种可使[[血红蛋白]]氧化为高铁血红蛋白以及引起[[溶血]]的[[毒性]][[代谢物]](图20-2)。 {{图片|gnr857lc.jpg|非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢}} 图20-2 非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢 【药理作用及临床应用】对乙酰氨基酚和非那西丁的[[解热]]镇痛作用缓和持久,强度类似[[乙酰水杨酸]],但其抗炎作用很弱,无实际疗效。非那西丁的作用是其本身及其主要代谢物对乙酰氨基酚作用的总和。对乙酰氨基酚抑制中枢[[PG]][[合成酶]]的作用强度与乙酰水杨酸相似;但在外周,对此酶的抑制则远比乙酰水杨酸为弱,这可能是两种同功酶的敏感性不同所致。这也可说明它们几无抗炎作用的原因。非那西丁常配成复方应用,但由于它对[[肾脏]]及血红蛋白的毒性,近年来已为对乙酰氨基酚所取代。 【[[不良反应]]及应用注意】治疗量的对乙酰氨基酚及非那西丁不良反应少,偶见[[过敏反应]],如[[皮疹]],严重者伴有药热及粘膜损害。对乙酰氨基酚过量(成人10~15g)[[急性中毒]]可致[[肝坏死]];而非那西丁过量则产生[[高铁血红蛋白血症]],出现[[紫绀]]及其它[[缺氧症]]状,还可引起[[溶血性贫血]]。这类药物长期应用还能导致对药物的依赖及[[肾损害]]。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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