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药理学/伯氨喹
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{{Hierarchy header}} [[伯氨喹]](primaquine)是人工合成的8-氨[[喹啉]]类[[衍生物]]。 【药理作用和临床作用】伯氨喹主要对[[间日疟]][[红细胞]]外期(或休眠子)和各种[[疟原虫]]的[[配子体]]有较强的杀灭作用,是根治间日疟和控制[[疟疾]]传播最有效的药物。对红细胞内期无效,不能控制疟疾[[症状]]的发作。通常均需与[[氯喹]]等合用。疟原虫对此药很少产生[[耐药性]]。 <center>{{图片|gnuargor.jpg|270px|32501.jpg (7242 字节)}}</center> 【[[不良反应]]】[[毒性]]较大是此药的一大缺点,但目前尚无适当药物可以取代之。治疗量即可引起[[头晕]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[紫绀]]、[[腹痛]]等。停药后可消失。 严重的反应是少数特异质者发生的[[急性溶血性贫血]]和[[高铁血红蛋白血症]]。现已查明,此特异质的本质是红细胞内缺乏6-[[磷酸葡萄糖脱氢酶]](G6PD),这是一种性联[[染色体]]遗传缺陷。因为伯氨喹的氧化[[代谢]]产物能引起氧化[[应激反应]](oxidative stress),产生[[高铁血红蛋白]]、[[自由基]]和[[过氧化物]],以及氧化型[[谷胱甘肽]](GSSG)。正常时,在G6PD[[催化]]下,可迅速补充NADPH,后者使GSSG还原为谷胱甘肽([[GSH]])。GSH对[[红细胞膜]]、[[血红蛋白]]和红细胞内的某些含[[巯基]]的酶有保护作用,使之免受伯氨喹氧化[[代谢物]]引起的氧化应激反应的损害。但红细胞内缺乏G6PD的个体不能迅速补充NADPH,因此不能保护红细胞而发生[[溶血]]。另一方面,也不能将高铁血红蛋白还原为血红蛋白,引起高铁血红蛋白血症。 ==参看== *[[伯氨喹]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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