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精神药品/异戊巴比妥
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{{Hierarchy header}} 【概述】 本药为中效(3~6小时)[[巴比妥]]类[[催眠药]]、抗[[惊厥]]药。对中枢的抑制作用随着剂量加大,其效能为[[镇静]]、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量时对[[心血管系统]]、[[呼吸系统]]有明显抑制。过量可麻痹[[延髓]][[呼吸中枢]]致死。治疗浓度剂量可降低[[谷氨酸]]的兴奋作用,加强γ-[[氨基丁酸]]的抑制作用,抑制[[中枢神经系统]]单[[突触]]和多[[突触传递]],抑制[[癫痫]]灶的高频放电及其向周围扩散。本药可减少胃液分泌,降低胃张力;可产生依赖性,包括精神依赖和躯体依赖。 本药口服后在[[消化道]]吸收迅速,15~30分钟起效,维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中。因脂溶性高,易通过[[血脑屏障]],进入脑组织,起效比较快。[[血浆蛋白结合率]]约为61%。半衰期为14~40小时,[[血药浓度]]的[[达峰时间]]个体差异大。在[[肝脏]][[代谢]],约50%转化为[[羟基]][[异戊巴比妥]],主要与[[葡萄糖醛酸]]结合后经[[肾脏]]由尿液排出,极少量(<1%)以原形由尿液排出。 【适应证】 主要用于催眠、镇静、抗惊厥([[小儿高热]]惊厥、[[破伤风]]惊厥、[[子痫]]、[[癫痫持续状态]])和[[麻醉]]前给药。 【应用原则】 (1)作为抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最佳疗效。 (2)[[肝功能不全]]者,用量应从小量开始。 (3)不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速[[耐药性]],常用量不再显效。 (4)长期用药可产生精神或躯体的[[药物依赖性]],停药需逐渐减量,以免引起[[戒断症状]]。 (5)用量过大或[[静脉注射]]过快易出现[[呼吸抑制]]及[[血压]]下降,成人静脉注射速度每分钟不超过100 mg,小儿不超过60 mg/m2。 (6)不宜在表浅部位作[[肌肉]]或[[皮下注射]],可引起疼痛,产生[[无菌]]性[[脓肿]]或[[坏死]]。 【使用方法】 成人用量: (1)口服:催眠,100~200 mg,睡前[[顿服]]。极量,1次 mg,1日 mg。 (2)[[肌肉注射]](深部肌肉):催眠,1次~200 mg。极量,1次 mg,1日 mg。 (3)静脉注射:抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态),缓慢静脉注射300~500 mg。极量,1次 mg,1日 mg。老年人需减量使用。 儿童用量: (1)口服用量个体差异大,催眠时按需给药。 (2)肌肉注射,催眠或抗惊厥,每次按体重3~5 mg/kg,或按体表面积125 mg/m2。 【慎用及禁忌】 慎用: (1)注意缺陷多动障碍(ADHD)患者。 (2)[[低血压]]或高血压患者。 (3)[[甲状腺]]、[[肾上腺功能减退]]者。 (4)[[呼吸功能不全]]或轻中度肝、[[肾功能不全]]者。 (5)有[[药物滥用]]史者。 (6)对老年、青少年、儿童不推荐使用;对上述患者伴有[[抑郁症]]状的不推荐使用。 禁用: (1)对本药[[过敏]]者。 (2)[[贫血]]患者。 (3)[[哮喘病]]或[[糖尿病]]未控制者。 (4)严重肝、肾、肺功能不全者。 (5)[[卟啉病]]或有卟啉病史患者。 【[[不良反应]]】 (1)较多见的不良反应:笨拙或[[共济失调]],[[眩晕]]或头昏,[[嗜睡]]或醉态。 (2)较少见的不良反应:[[头痛]]、[[关节]]或[[肌肉酸痛]],[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、言语不清。 (3)偶见或罕见不良反应:①耐药性差者,用量稍大易导致[[精神错乱]]或[[抑郁]];②呼吸抑制,易导致[[气短]]和[[呼吸困难]];③[[过敏反应]]可出现[[皮疹]]、[[荨麻疹]]、[[口唇]]或[[面部肿胀]]、[[喘息]]、[[胸部]]发紧感;④注射后可导致[[血栓性静脉炎]],引起局部[[红肿]]或疼痛;⑤可引起[[粒细胞减少]],咽喉疼痛或[[发热]];⑥[[血小板减少]]可引起[[出血]]异常或[[瘀斑]];⑦低血压或[[巨细胞性贫血]]而出现异常[[疲乏]]和衰弱;⑧中枢性反常反应而致过度兴奋;⑨中枢抑制而致心动过缓;⑩[[肝功能]]障碍引起[[巩膜]]或[[皮肤]]黄染。 (4)停药后不良反应:表现为惊厥或癫痫发作、[[幻觉]]、[[多梦]]、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安或[[乏力]]。 【注意事项】 (1)对其他巴比妥过敏者,可能对本药过敏。 (2)本药可通过[[胎盘]],[[妊娠期]]长期服用,可致[[新生儿]]撤药[[综合征]]。 (3)应用本药可使[[维生素K]]含量减少而引起[[新生儿出血]];[[妊娠]]晚期或[[分娩]]期应用,由于[[胎儿]]肝功能尚未成熟可引起新生儿(尤其是[[早产儿]])的呼吸抑制。 (4)用于抗癫痫可能导致胎儿[[畸形]],[[哺乳期]]应用可引起[[婴儿]]的中枢神经系统抑制。在以上情况下,应尽量避免使用本药。 (5)儿童可能引起反常的兴奋,应予注意。 (6)老年人对本药的常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁,因此用量宜较小。 (7)本药为肝酶诱导剂,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、[[全身麻醉药]]、中枢性抑制药或[[单胺氧化酶]]抑制药等与本药合用时,可相互增强效能。与[[乙酰氨基酚]]类合用,会增加肝[[中毒]]的危险性。 (8)与口服[[抗凝药]]合用时,可降低后者的疗效。应定期测定[[凝血酶原时间]],从而决定是否调整抗凝药的用量。 (9)与口服避孕药合用,可降低[[避孕药]]的效果;与[[雌激素]]合用降低雌激素作用;与皮质激素、[[洋地黄类]](包括[[地高辛]])、[[土霉素]]或三环类[[抗抑郁药]]合用时,可降低这些药物的效应。 (10)与[[环磷酰胺]]合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。 (11)与[[奎尼丁]]合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。 (12)与钙离子[[拮抗剂]]合用,可引起血压下降。 (13)与[[氟哌啶醇]]合用治疗癫痫,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。 (14)与酚[[噻嗪类]]和四环类抗抑郁药合用时,可降低[[抽搐]][[阈值]],增加抑制作用;与[[布洛芬]]类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。 (15)如与其他中枢抑制药合用,可对中枢产生协同抑制作用。 (16)本药注射液不稳定,使用前用无菌注射用水或[[氯化钠注射液]]溶解成5%溶液后应用,如5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物,不应使用。 ==参看== *[[异戊巴比妥]] {{Hierarchy footer}} {{精神药品临床应用指导原则图书专题}}
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