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[[硫酸妥布霉素]]是属于[[氨基糖苷类抗生素]]。是由链霉菌素的[[培养液]]中所获得。性状为白色或类白色粉末或疏松块状。{{百科小图片|bk5px.jpg|}} ==2 效果原理== ===[[抗菌]]谱=== [[妥布霉素]]主要用于各种[[革兰氏阴性]]杆菌和[[铜绿]][[假单胞菌]]所致的[[感染]],本品对[[肺炎]]杆菌、[[肠杆菌]]属、[[变形杆菌属]]与硝酸盐阴性[[杆菌]]的作用较[[庆大霉素]]强。 本品与[[青霉素]]类和[[头孢]]菌类联合对金葡[[球菌]]、[[链球菌]]属、铜绿假单胞菌及许多肠杆菌科[[细菌]]有协同作用,与[[羧苄西林]],[[哌拉西林]]联合对铜绿假单胞菌有协同作用。 ===[[抗菌作用]]与机制=== 阻碍细菌[[蛋白质]]的合成。妥布霉素能影响细菌蛋白质的全过程,使[[胞膜]]通透性增加,导致细胞内钾离子、[[腺嘌呤核苷]]酸、酶等重要物质外漏,从而导致细菌死亡。 ===杀菌特点=== 本品为快速杀菌剂,并且对[[静止期]]细菌也有较强作用;具有初次接触效应(FEE)及较长时间的[[抗菌药物]]后效应(PAE);其抗菌谱广,为抗[[绿脓杆菌]]的首选药物,对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性显著强于其他类药物。 ===药代动力学=== 主要分布于[[细胞]]外液,可渗入[[胸腔]]、腹腔、[[滑膜]]腔、并达有效治疗浓度。在[[支气管]]分泌液、[[脑脊液]]、[[胆汁]]、乳汁、[[房水]]中浓度低,可穿过[[胎盘屏障]]。[[肌肉注射]]本品1mg/kg后,[[血药浓度]]约为4mg/L;1小时内[[静脉滴注]]本品1mg/kg,所得血药浓度与肌肉注射相似。半衰期(t1/2)为1.9—2.2小时,[[蛋白]]结合率很低。本品在体内不[[代谢]],主要经[[肾小球]]滤过[[排泄]],可在[[肾脏]]中积聚,在[[肾皮质]]中半衰期约74h。24h尿中排出给药量的80%--85%。本品可经血液[[透析]]或[[腹膜透析]]清除。 ==3 临床应用== === 一、妥布霉素治疗铜绿[[假单胞菌感染]]=== 临床实验:妥布霉素对212株铜绿假单胞菌体外药敏检测探讨(南通医学院教学医院[[启东市人民医院]])铜绿假单胞菌对10种常用[[抗生素]](包括妥布霉素、[[多粘霉素]]、[[丁胺卡那霉素]]、[[头胞他定]]、哌拉西林、羧苄西林、[[新霉素]]、庆大霉素、[[卡那霉素]]、[[乙酰螺旋霉素]])的药敏结果表明,它对妥布霉素的药敏最高,说明妥布霉素可作为治疗铜绿假单胞菌感染的首选药物,它特别是对铜绿假单胞菌的抗菌活性比庆大霉素强2~4倍,而且对庆大霉素[[耐药]]仍有效。 ===二、能广泛应用于临床各科的感染=== :包括泌尿生殖感染([[泌尿外科]]、[[妇产科]])、[[呼吸道]]、[[消化道感染]]([[内科]])、[[皮肤]][[软组织感染]]、骨和[[关节]]感染、[[败血症]]([[外科]])、中枢性感染([[神经科]])及[[腹腔感染]]([[普外科]])等。 ===[[冻干粉针剂]]的优势=== 药品处在固态比其处在溶液状态稳定,一直是一个比较常见的现象,妥布霉素也不例外。冻干粉针剂系我司在其注射液的基础上优化工艺处方,并经[[冷冻干燥机]][[真空干燥]]而成,经[[冻干]]后,性质比注射液更稳定,贮存期更长,医疗部门更为欢迎。其技术含量高,符合国际制药行业发展方向。 ===用药途径的改进=== 1、[[雾化吸入]]:用于支气管及[[肺部感染]]时可同时雾化吸入本品作为辅助治疗。妥布霉素在国外为气雾[[疗法]]的首选药物。 2、[[鞘内注射]]:鞘内注射抗生素可直接作用于[[致病菌]],是治疗中枢性感染的最佳选择。妥布霉素在未获得药敏结果的情况下可作为中枢性感染鞘内注射的首选药物。 3、[[穿刺]]:用于治疗前列腺炎时可用本品进行[[前列腺穿刺]],可将药物直接到达局部,极大提高治疗效果,大量临床验证,妥布霉素8--16万U进行前列腺穿刺治疗前列腺炎,有效率能明显提高。 4、冲洗:在治疗泌尿生殖道感染时,可用本品进行[[膀胱]]或[[阴道冲洗]]。 ==4用法与用量== <b> 注射前用[[灭菌注射用水]]或[[生理盐水]]溶解。 </b> ===(一)、全身用药=== : 肌肉注射或静脉滴注 成人 按体重一次—1.7mg /kg ,每8小时一次,疗程7—14天. 小儿 按体重,[[早产儿]]或出生0—7天者,2mg /kg ,每12—24小时1次;其他小儿,2mg /kg , 每8小时1次; ===(二)、局部用药:=== 1、鞘内注射:成人2万U,小儿减至1万U以下,用生理盐水5-10ml稀释,注射速度要慢。 2、雾化吸入:16万U—24万U加入雾化机中15—20分钟,每日2次。 3、前列腺穿刺:8-16万U,用生理盐水5-10ml稀释,注射速度要慢。 ===[[不良反应]]=== 主要是[[耳毒性]]和肾[[毒性]],但毒性的产生与用药剂量和用药时程有关。常用剂量并无明显影响。 ===规格与包装=== 8万单位(80mg)/支,管制瓶包装,每盒10瓶。 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阴性细菌感染的抗菌素]][[分类:氨基糖苷类]] ==参看== *[[妥布霉素]] *[[达托霉素]] *[[硫酸瑞斯托霉素]] *[[妥布霉素眼药膏]] *[[妥布霉素滴眼液(托百士)]] *[[妥布霉素/地塞米松眼膏]] *[[硫酸妥布霉素注射液]] *[[注射用硫酸妥布霉素]] *[[妥布霉素眼膏]] *[[妥布霉素滴眼液]] *[[妥布霉素注射液]] *[[妥布霉素氯化钠注射液]] *[[妥布霉素/地塞米松滴眼液]] *[[复方妥布霉素滴眼液]] {{导航板-抗菌药物}}
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