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{{百科小图片|bk60y.jpg|}}<b> [[硝硫氰胺]]</b>是一种[[广谱]]<b>抗寄生虫药</b>,[[化学]]名为<b>4硝基—4’—异硫氰酸基[[二苯胺]]</b>。国内于1975年合成,代号“<b>7505</b>”,用于治疗[[日本血吸虫病]],有较好的效果。但[[毒副作用]]较大,主要是对[[神经系统]]和[[肝脏]]的[[毒性]],后者有时能引起黄疽和[[转氨酶升高]]移,致使应用受到限制。在[[消化道]]吸收颇快,口服后2小时肝、血浓度达高峰,该药在组织中浓度不大。口服后60%未被吸收而从粪中排出,[[药物吸收]]后由尿及[[胆汁]][[排泄]],部分在肠道[[重吸收]],肝肠循坏有的可达10余次。若连续多次给药,有可能出现积蓄。该药对[[血吸虫]]成虫及虫卵有杀灭作用,对童虫无效。 ==基本信息== 药品别名:硝二苯胺异硫氰、7505 药品英文名:Nithiocyanamine 化学品英文名:Amoscanate 分子式:c13h9n3o2s 熔点:199-200 性状:[[柠檬黄]]色粉末或橙色结晶。无臭无味。 溶解情况:溶于[[二甲基亚砜]]、[[二甲基乙酰胺]],微溶于[[丙酮]]、[[氯仿]]、苯、[[乙醇]],不溶于水。 用途:<b>广谱驱虫药</b>。对[[血吸虫病]]与[[线虫]]病均由良好疗效。用于治疗<b>耕牛血吸虫病</b>与<b>人血[[吸虫病]]</b>,对[[肝片吸虫]]、[[钩虫]]、[[蛔虫]]、姜片[[吸虫]]亦有良好疗效。 制备或来源:将对硝基氟苯与[[对苯二胺]]缩合,然后与硫[[光气]]反应制得,或以2-氯-5-[[硝基苯]][[磺酸]]为起始原料,与对苯二胺缩合,然后用浓[[硫酸]]水解,最后与硫光气反应制得。 ==作用与用途== 本品为合成的抗血吸虫新药,对3种血吸虫均有杀灭作用,可能由药物干扰虫体三羧循环[[代谢]]与[[糖原]]代谢而杀灭成虫。为广谱杀虫药,对钩虫、姜片虫及蛔虫均有效。临床治疗各型血吸虫病,对急性血吸虫病病人,有[[退热]]较快的疗效。 ==[[副作用]]== 1 有[[腹胀]][[腹痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲减退]]及[[头晕]]及[[乏力]]。 2 少数有[[共济失调]]及精神[[症状]]。 3 对肝脏有损害,偶会引起[[丙氨酸氨基转移酶]]升高及[[黄疸]]。 4 对[[精神病]]、肝、心、[[肾功能]]不良和孕妇及[[哺乳期]]妇女均禁用 [[通用名]]称:硝硫氰胺 英文名称:Amoscanate 中文别名:异硫氰硝胺苯酯 英文别名:Nithiocyamine、Nithiocyanamine ==药理== 本品为近年合成的一种抗血吸虫病新药, 对成虫有杀灭作用(可能由于虫体三羧循环代谢受到干扰,虫体缺乏能量供应, 最后导致死亡),给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用较对成虫为弱,较大剂量才能阻止其发育为成虫。 [药理作用]本品为二苯胺异硫氰酯类化合物,对血吸虫成虫有杀虫作用,[[麻醉]]虫体口吸盘、[[腹吸盘]]和体肌,给药后第 2日可见虫体全部肝移,可能由于干扰虫体[[三羧酸循环]],致虫体缺乏能量供应,在肝内逐渐死亡。对童虫作用较成虫为弱,较大剂量才能阻止其发育为成虫。对成熟虫卵无抑制或杀灭作用。此外,本品可与[[红细胞]]结合,虫体摄取这些载药红细胞后出现缓慢的抗虫作用。 [[药动学]] 口服后肠道吸收快,2h后[[血药浓度]]达峰值,72h仍维持较高浓度。[[血浆]]浓度高于[[血细胞]]的 2倍左右,在组织中分布广泛,按含量高低依次为肝、肾、肺、心、[[小脑]]、脂肪、[[大脑]]、脾、[[肌肉]]、骨、[[睾丸]]、[[卵巢]]。主要由[[胃肠道]]排出,24h粪中排出量为摄入量的 65.6%,72h为 71.6%。尿中排出量甚微,主要为[[葡糖醛酸]][[结合物]]。主要在肝内代谢。原药及其代谢产物可通过[[血脑屏障]]。 ==[[适应症]]== 临床上可用于各型血吸虫病,对急性血吸虫病患者,退热较快,有确实疗效。对慢性血吸虫病效果也好,6个月后阴转率约为80-85.4%。 对有[[并发症]]的病人也可应用。此外,对[[钩虫病]]、[[姜片虫病]]也有效。 本品适用于急性、慢性血吸虫病。也适用于脑型血吸虫病。 ==用法用量== [[胶囊剂]],口服,每公斤体重6-7mg,总量不超过0.35,一日1次,共3次片剂,总量125-175mg,一日1次,共3次治钩虫病,总量125mg,分3次服,间隔2-4小时,一日内服完. [用法及用量]治疗慢性血吸虫病:6~7mg/kg口服,总剂量不超过 350mg,分 3日服完。急性血吸虫病:成人总剂量 10mg/kg,分 5日服用(体重以 50kg为限)。 [[脂类]]食物可增加药物吸收,故服药时饮食中脂肪不宜过多。 用药期间出现黄疸者,可用[[利胆]][[护肝]]药物,早期可加用[[肾上腺皮质激素]]。 [剂型与规格]为[[微囊]]片:10mg/片。 ==禁用慎用== 精神病人,有晕眩史及[[肝功能]]不良者,孕妇,哺乳妇等禁用. 凡合并有[[发热性疾病]]、[[慢性活动性肝炎]]、肝功能失[[代偿]]、严重[[神经官能症]]、精神病、明显[[心律紊乱]]与[[心功能不全]]患者,哺乳期妇女均不宜用本品治疗。 ==[[不良反应]]== 可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,[[食欲不振]],腹胀,[[腹泻]].可引起[[肝损害]],肝区疼痛.个别病例有黄疸. 神经系统反应:[[神经衰弱]],[[头痛]],头晕,[[失眠]],[[恶梦]]或[[多梦]].肌肉[[无力]],共济失调.[[植物神经功能紊乱]]. 以神经系统与[[消化系统]]反应为主,反应轻重与剂量、疗程、年龄、性别有关。神经系统反应为头昏、头痛、记忆力减退、共济失调等,一般出现于治疗开始的第 2~3日,持续 3~7日消失,一般不影响治疗。其次为消化系统反应,约有 30%~50%患者出现转氨酶升高,8%~12%患者可出现黄疸,一般出现于治疗后 7~15日,肝活检提示肝内淤胆。此外,尚有[[发热]]、[[皮疹]]等[[副反应]]。 [[分类:药理学]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:防治血吸虫病药]][[分类:抗血吸虫病药]]
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