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盐酸头孢吡肟
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通 用 名:[[注射用盐酸头孢吡肟]]{{百科小图片|bk4pg.jpg|}}商 品 名:[[罗欣威]] 英 文 名:Cefepime Hydrochloride for Injection ==性 状== 本品为[[盐酸头孢吡肟]]加适量[[L-精氨酸]]制成的[[无菌]]混合物,为白色至淡黄色粉末,几乎无臭,有引湿性。 ==药理毒理== ===药理作用=== [[头孢吡肟]]为[[广谱]]第四代[[头孢菌素]],通过抑制[[细菌]][[细胞壁]]的[[生物合成]]而达到[[杀菌作用]]。体外试验表明,本品对[[革兰氏阳性]]菌和[[阴性菌]]均有作用。本品对细菌[[染色体]]编码的β-内酰胺酶的亲和力低,可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内,其靶[[分子]]为[[青霉素结合蛋白]](PBP)。 体外和临床[[感染]]研究证实本品对以下大多数微生物有活性。 [[革兰氏阴性]]需氧微生物:[[肠杆菌]]属、[[肺炎]]克雷伯[[杆菌]]、[[大肠杆菌]]、奇异[[变形杆菌]]、[[绿脓杆菌]]。 革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄菌(仅对[[甲氧西林]]敏感的[[菌株]])、化脓性[[链球菌]](A族链球菌)、肺炎链球菌。 本品体外对以下大多微生物有活性,但是尚无充分和严格的临床[[感染性疾病]]治疗支持。 革兰氏阴性需氧微生物: [[醋酸钙]]不动杆菌、弗氏枸椽酸菌、异型枸椽酸菌、聚团肠杆菌属、[[流感嗜血杆菌]](包括产β-内酰胺酶菌株)、[[蜂房]]哈夫尼菌、[[奥克]]西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。 本品对多数寡养单胞菌株无活性。 革兰氏阳性需氧微生物:[[表皮葡萄球菌]](仅针对甲氧西林敏感的菌株),腐生性[[葡萄球菌]]、无乳链球菌(B组链球菌)。 多数肠球菌,如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品[[耐药]]。 [[厌氧微生物]]: 革兰阴性杆菌(包括脆弱拟杆菌、其他拟[[杆菌属]]和梭杆菌属)、革兰阳性和革兰阴性[[球菌]](包括[[消化]]球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属)、革兰阳性杆菌(包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属)。 ===毒理研究=== 遗传[[毒性]]:体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。 [[生殖]]毒性:小鼠、[[大鼠]]和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg(以体外表面积计,分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍),均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。 ==药代动力学== 据文献资料: 本药0.25克-2克[[静脉]][[单剂量]]输注,显线性药代动力学,头孢吡肟的平均[[血浆]][[消除半衰期]]为2.0 ±0.3小时,机体总消除率为120.0±8.0毫升/分钟。[[肌肉]]给药,头孢吡肟可完全被吸收,[[血药浓度]][[达峰时间]](Tmax)约为1.5小时,在0.5克-2.0克剂量范围内,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天未见积蓄。 头孢吡肟与[[血清蛋白]]的结合率约为20%,且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均[[稳态]]分布容积为18.0±2.0升,在尿液、[[胆汁]]、[[腹膜]]液、[[水泡]]液,[[气管]]粘膜、痰液、[[前列腺]]液、[[阑尾]]、[[胆囊]]中均能达到治疗浓度,并可通过炎性[[血脑屏障]]。 头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为[[N-甲]]基[[吡咯烷]](NMP)最后[[代谢]]为N-甲基吡咯烷氧化物(NMP-N氧化物)。头孢吡肟和其代谢产物主要经[[肾排泄]],尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%,NMP不足1%,NMP氧化物约为6.8% ,头孢吡肟[[异构体]]约为2.5%。 亦有少量头孢吡肟可自人体[[乳腺]]分泌排出。 2月龄至11岁单剂量[[静脉注射]]头孢吡肟,机体总消除率和稳态分布容积分别为3.3±1.0毫升/分钟/公斤体重和0.3±0.1升/公斤体重,尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±30.4%,平均肾消除率为2.0 ±1.1毫升/分钟/公斤体重。按体重校正,药物消除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50毫克/公斤体重,12小时一次给药,未见[[药物蓄积]],而每8小时一次给药,稳态时的Cmax、AUC和半衰期约增加 15%。儿童50毫克/公斤体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。[[肌肉注射]]的[[绝对生物利用度]]为82.3±15%。 65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟,药物总消除率下降 。 [[肾功能不全]]患者中头孢吡肟的总清除率与肾[[肌酐]]消除率相关。需接受血透的患者中,头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±2.7小时,需持续[[腹膜透析]]的患者中,半衰期为19.0±2.0小时。因此肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量或/和给药间期 。 [[肝功能不全]]头孢吡肟药代动力学无改变,这些病人无需调整剂量 。 ==[[适应症]]== 本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述[[敏感细菌]]引起的中重度感染,包括下[[呼吸道感染]](肺炎和[[支气管炎]]),单纯性下[[尿路感染]]和复杂性尿路感染(包括[[肾盂肾炎]]),非复杂性[[皮肤]]和皮肤[[软组织感染]],复杂性腹腔内感染(包括[[腹膜炎]]和[[胆道感染]]),[[妇产科]]感染,[[败血症]],以及[[中性粒细胞减少]]伴[[发热]]患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性[[脑脊髓膜炎]]。 怀疑有[[细菌感染]]时应进行[[细菌培养]]和[[药敏试验]],但是因为头孢吡肟是—革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的广谱杀菌剂,故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有[[厌氧菌]][[混合感染]]时,建议合用其他抗厌氧菌药物,如[[甲硝唑]]进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓,应及时调整治疗方案。 ==用法用量== 本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。 成人和16岁以上儿童或体重为40公斤以上儿童患者,可根据病情,每次-2克。 每12小时一次,[[静脉滴注]],疗程7-10天;轻中度尿路感染,每次-1克,静脉滴注或深部肌肉注射,疗程7-10天;重度尿路感染,每次2克,每12小时一次,静脉滴注,疗程10天;对于严重感染并危及生命时,可以每8小时2克静脉滴注;用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗,每次2克,每8小时一次静脉滴注,疗程7-10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但[[中性粒细胞]]仍处于异常低水平,应重新评价有无继续使用[[抗生素]]治疗的必要。 2月龄至12岁儿童,最大剂量不可超过成人用量(即每次2克剂量)。体重超过40公斤的儿童剂量,可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克,每12小时静脉滴注,疗程7-14天;对细菌性脑脊髓膜炎的儿童患者,可为每公斤体重50毫克,每8小时一次,静脉滴注。对儿童中性[[粒细胞减少]]伴发热的经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克,每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次),疗程与成人相同。 2月龄以下儿童治疗经验有限。可使用每公斤体重50毫克的剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明,每公斤30毫克,每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。 儿童深部肌肉注射的经验有限。 对肝功能不全者,无调节本品剂量的必要。 对肾功能不全病人,如[[肌酐清除率]]低于(含)60ml/min,则应调节本品用量,弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与[[肾功能]]正常患者相同,维持剂量和[[给药间隔]]时间如下: 与正常给药方案比较,肾功能不全成人患者的维持给药方案 肌酐清除率 (mL/min) 推荐维持给药方案 〉60,正常给药方案方案 每次0.5克, 每12小时一次 , 每次1克小时一次 每次2克, 每12小时一次每次2克, 每8小时一次 30—60 每次0.5克, 每24小时一次 每次1克, 每24小时一次 每次2克, 每24小时一次 每次2克, 每12小时一次 11—29 每次0.5克, 每24小时一次 每次0.5克, 每24小时一次 每次1克, 每24小时一次 每次2克, 每24小时一次 〈11 每次0.25克, 每24小时一次 每次0.25克, 每24小时一次 每次0.5克, 每24小时一次 每次1克, 每24小时一次 [[血液透析]]﹡ 每次0.5克, 每24小时一次 每次0.5克, 每24小时一次 每次0.5克, 每24小时一次 每次0.5克, 每24小时一次 ﹡血液透析患者在治疗第一天可给予负荷量1克,以后每天0.5克。[[透析]]日,头孢吡肟应在透析结束后使用。每天给药时间尽可能相同。 头孢吡肟治疗同时需要进行血液透析的患者,在透析开始3小时,约68%的药物可被清除。血液透析患者的剂量见上表。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。 尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。但是,由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似,肾功能不全的儿童患者头孢吡肟的用法与成人类似。 静脉给药:由于严重或危及生命的病例,应首选静脉给药。 静脉滴注时,可将本品1-2克溶于50-100毫升[[氯化钠注射液]],5%或10%[[葡萄糖注射液]],M/6[[乳酸钠注射液]],5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液,[[乳酸]]格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中,[[药物浓度]]不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。 肌肉内注射:肌肉注射时,本品0.5克应加1.5毫升注射用溶液,或1克加3.0毫升溶解后,经深部肌群(如臂肌群或外侧骨四头肌)注射。 ==[[不良反应]]== 通常本品[[耐受性]]良好,不良反应轻微且多短暂,终止治疗少见。常见的与本品可能有关的不良反应主要是[[腹泻]],[[皮疹]]和注射局部反应,如[[静脉炎]],注射部位疼痛和[[炎症]]。其他不良反应包括[[恶心]],[[呕吐]],过敏,[[瘙痒]],发热,[[感觉异常]]和[[头痛]]。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时,可引起[[脑病]],肌[[痉挛]],[[癫痫]]。如发生与治疗有关的癫痫,应停止用药,必要时,应进行抗[[惊厥]]治疗。本品治疗儿童[[脑膜炎]]患者,偶有惊厥、[[嗜睡]]、[[神经]]紧张和头痛,主要是脑膜炎引起,与本品无明显关系。 偶有[[肠炎]](包括[[伪膜性肠炎]])、[[口腔]]念珠菌感染报告。 与本品有关的[[实验室检查]]异常多为一过性,停药即可恢复,包括[[血清]]磷升高或减少,[[转氨酶]](ALT和AST)升高,[[嗜酸性细胞]]增多,[[部分凝血酶原时间]]和[[凝血酶原时间]]延长。[[碱性磷酸酶]]、[[血尿素氮]]、肌酐、血钾、[[总胆红素]]升高,血钙降低,[[红细胞]]压积减少。与其他[[头孢菌素类]][[抗生素类]]似,也有[[白细胞减少]],粒细胞减少,[[血小板减少]]的报道。 头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson [[综合征]],[[多形性红斑]],毒性[[表皮坏死]],肾功能紊乱,毒性[[肾病]],[[再生障碍性贫血]],[[溶血性贫血]],[[出血]],[[肝功能]]紊乱([[胆汁淤积]])和[[血细胞]]减少。 ==禁忌== 本品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸,头孢菌素类药物,[[青霉素]]或其他β-内酰胺类[[抗菌素]]有即刻[[过敏反应]]的病人。 ==注意事项== 使用本品前,应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物,青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素[[过敏史]]。对于任何有过敏,特别是[[药物过敏]]史的患者应谨慎。 广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例,仅停用药物即可;中、重度病例需进行特殊治疗。有[[胃肠道]]疾患,尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。 与其他头孢菌素类抗生素类似,头孢吡肟可能会引起[[凝血酶原]]活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者,如肝、肾功能不全,[[营养不良]]以及延长[[抗菌治疗]]的患者应监测凝血酶原时间,必要时给予外源性[[维生素K]]。 本品所含[[精氨酸]]在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起[[葡萄糖]]代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。 对肾功能不全(肌酐消除率≤60ml/min)的患者,应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。 本品与[[氨基糖苷类]]药物或强效[[利尿剂]]合用时,应加强临床观察,并监测肾功能,避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或[[耳毒性]]作用。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女给药== 虽然动物生殖毒性试验和[[致畸试验]]表明头孢吡肟无致畸和[[胚胎]]毒性,但尚无本品用于孕妇和[[分娩]]时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此,本品用于孕妇应谨慎。 头孢吡肟在[[人乳汁]]中有极少量排出(浓度约0.5µg/ml)。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。 ==儿童用药== 见用法用量项。 ==老年患者用药== 肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量,其疗效和安全性与其他成年患者相似;肾功能不全老年患者使用本品,应根据肾功能调整给药计划。 ==[[药物相互作用]]== 和多数β-内酰胺类抗生素一样,由于药物的相互作用,头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,[[万古霉素]],[[庆大霉素]],[[妥布霉素]]或[[硫酸奈替米星]],[[氨茶碱]]溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时,不可加至[[氨苄青霉素]]溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征,这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。 头孢吡肟可引起[[尿糖]]试验[[假阳性]]反应。建议使用本品治疗期间,使用葡萄糖[[氧化酶]]反应检测方法。 ==[[药物过量]]== 用药过量患者,应仔细观察并使用[[支持疗法]],并用血液透析治疗促进药物的排除,而不宜采用腹膜透析。在血透开始的3个小时内,体内68%的头孢吡肟可排出。 ==其他信息== ===规 格=== 以C19H24N6O5S2计:1.0g ===贮 藏=== 遮光,密闭,在干燥凉暗处保存。 ===包 装=== 1支/盒,抗生素玻璃瓶装。 ===有 效 期=== 暂定18个月。 [[分类:感染]][[分类:药理学]] ==参看== *[[头孢吡肟]] *[[马斯平]] {{导航板-抗菌药物}}
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