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<b />{{百科小图片|bk6og.jpg|}}[[田可]] [[胶囊]] Tianke 制造商 [[华北制药]] 性状 [[环孢素]](又称[[环孢素A]])为11个[[氨基酸]]组成的环状[[多肽]]。胶囊为桃红色胶囊,内含黄色或浅黄色的油状液。口服液为黄色澄明的粘稠液体,遇水可[[乳化]]。 药理作用 本药是一种强效[[免疫抑制剂]],可逆地特异作用于[[淋巴细胞]]。动物实验表明本药可延长同种异体器官([[皮肤]]、[[心脏]]、[[肾脏]]、胰脏、[[骨髓]]、[[小肠]]和肺)[[移植]]的存活时间,[[抑制细胞]]介导的[[免疫反应]](包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤[[过敏反应]]、实验性变应性[[脑脊髓炎]]、[[弗氏佐剂]]性[[关节炎]]、[[移植物抗宿主反应]]和依赖T[[细胞]]的[[抗体]]生成)。本品尚能抑制[[淋巴因子]](包括[[白细胞介素]]-II)的合成和释放,阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。本药不抑制红细胞生成,亦不影响[[吞噬细胞]]功能。 药代动力学 口服环孢素后1-6小时[[血药浓度]]达峰值。[[绝对生物利用度]]为20-50%。本药主要分布于[[血管]]外的全身组织中,[[血液]]中33-47%的环孢素存在于[[血浆]]中,4-9%存在于淋巴细胞,5-12%在[[粒细胞]]中,41-58%在[[红细胞]]内。血浆中90%的环孢素与[[血清蛋白]](主要为[[脂蛋白]])结合。环孢素主要经[[肝脏]][[代谢]],已知代谢产物有15种,[[消除半衰期]]为19小时左右,主要以[[代谢物]]经[[胆汁]]及粪便排出,6%由尿中排出,其中0.1%是原药形式。 毒理研究 本品可以通过[[胎盘]]。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔[[胚胎]]及[[胎儿]]可产生[[毒性]],但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。 [[适应症]] 适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或[[组织移植]]所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗[[骨髓移植]]时发生的移植物抗宿主反应。本品常与[[肾上腺皮质激素]]等免疫抑制剂联合使用,以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重症[[再生障碍性贫血]]及难治性[[自身免疫性血小板减少性紫癜]]、[[银屑病]]、难治性[[狼疮肾炎]]等。 用法用量 成人B>[[器官移植]] 采用三联[[免疫抑制]]方案时,起始剂量为6-11 mg/kg体重/日,根据血药浓度每2周可减0.5-1 mg/kg体重/日,维持量为2-6 mg/kg体重/日,分2次口服。 骨髓移植 预防移植物抗宿主[[疾病]] :移植前1天先用2.5 mg/kg体重/日,分2次[[静脉滴注]],待胃肠反应消失后(约0.5-1月),改为口服本药,起始剂量为6 mg/kg体重/日,分2次口服。1个月后缓慢减量,总疗程半年左右。治疗预防移植物抗宿主疾病 :单独或在原用肾上腺皮质激素的基础上加用本药,2-3 mg/kg体重/日,分2次口服,待病情稳定后缓慢减量,总疗程半年以上。 狼疮肾炎、难治性[[肾病综合征]] 初始剂量为4-5 mg/kg体重/日,分-3次口服,出现明显疗效后缓慢减至2-3 mg/kg体重/日,疗程3-6个月以上。 儿童 用量可按成人剂量或稍高于成人[[剂量计]]算。 [[不良反应]] 较常见的有[[厌食]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等[[胃肠道]]反应,[[牙龈]]増生伴[[出血]]、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现[[血清]][[肌酐]]、[[尿素氮]]增高、[[肾小球滤过率]]减低等肾功能损害、[[高血压]]等。牙龈増生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾[[中毒]]多于治疗后约12个月发生。 不常见的有[[惊厥]],其原因可能为本品对肾脏毒性及[[低镁血症]]有关。此外本品尚可引起[[氨基转移酶]]升高、胆汁郁积、高[[胆红素血症]]、[[高血糖]]、[[多毛症]]、手震颤、[[高尿酸血症]]伴[[血小板减少]]、[[微血管]]病性[[溶血性贫血]]、四肢[[感觉异常]]、[[下肢痛]]性[[痉挛]]等。此外,有报告本品可促进ADP诱发[[血小板聚集]],增加[[血栓烷]]A2的释放和[[凝血活酶]]的生成,增强因子VII的活性,减少[[前列环素]]产生,诱发[[血栓形成]]。 罕见的有过敏反应、[[胰腺炎]]、[[白细胞减少]]、雷诺[[综合征]]、[[糖尿病]]、[[血尿]]等(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、[[颈部]]发红,[[气喘]]、[[呼吸短促]]等)。严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为,如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100-200 ng/Ll,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给予相应的治疗,并减少本品的用量或停用。 [[禁忌症]] 对环孢素过敏者、孕妇和[[哺乳期]]妇女、严重肝、肾功能损害者禁用。 警告 有病毒[[感染]]时禁用本品 :如水痘、[[带状疱疹]]等。 注意事项 本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发[[淋巴瘤]]、[[皮肤恶性肿瘤]]的报告,但尚无导致[[诱变性]]的证据。 下列情况慎用 :[[肝功能不全]]、[[高钾血症]]、感染、肠道吸收不良、[[肾功能不全]]、对服本品不耐受等。 对诊断的干扰 :用本品最初几日,[[血尿素氮]]及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应。 血清[[丙氨酸氨基转移酶]][ALT(SGPT)] 、[[门冬氨酸]][[基转移酶]][AST(SGOT)] 、[[淀粉酶]]、[[碱性磷酸酶]]、血[[胆红素]]可因本品对肝脏的毒性而升高。 血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关。 血清钾、血尿酸可能升高。 若本品已引起肾功能不全或有持续[[负氮平衡]],应立即减量或至停用。 若发生感染,应立即用[[抗生素]]治疗,本品亦应减量或停用。 若移植发生排斥,本品剂量应加大。 在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗[[自身免疫性疾病]]方面,本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快,故用药剂量可适当加大。 [[药物相互作用]] 本品与[[雌激素]]、[[雄激素]]、[[西咪替丁]]、[[红霉素]]、[[酮康唑]]合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、[[肾功能]]及本品的血药浓度。 与[[吲哚美辛]]等非甾体[[消炎镇痛]]药合用时,可使发生[[肾功能衰竭]]的危险性增加。 用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾[[利尿剂]]、含高钾的药物合用,可使血钾增高。 与肝酶诱导剂合用 :由于会诱导肝[[微粒体]]的酶而增加本品的代谢,故须调节本品的剂量。 与肾上腺皮质激素、[[硫唑嘌呤]]、[[苯丁酸氮芥]]、[[环磷酰胺]]等免疫抑制剂合用,可能会增加引起感染和[[淋巴]][[增生]]性疾病的危险性,故应谨慎。 与[[洛伐他汀]](降[[血脂]]药)合用于心脏移植患者,有可能增加[[横纹肌溶解]]和[[急性肾功能衰竭]]的危险性。 与能引起肾毒性的药物合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。 贮藏/有效期 遮光、密封,室温保存。有效期2年。
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