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[[曲唑酮]](氯哌[[三唑酮]]) 英文名称: Trazodone(Bimaran,Desyrel,Molipaxin,Trittico) 性状: 药用[[盐酸曲唑酮]]为白色或天数白色结晶性粉末,熔点223℃;溶于[[氯仿]],稍溶于水、[[乙醇]]和[[甲醇]]。密闭避光保存。 作用与作用机制: 本品选择地抑5-[[羟色胺]]再摄取,还可能加速脑内[[多巴胺]]更新。除有抗抑郁作用外,并有显著的[[镇静]]作用,而抗毒蕈碱作用、降低[[血压]]作用及对[[心脏]]的影响都很小。 [[药动学]]: 自[[胃肠道吸收]]迅速而完全,[[空腹]]服药后1h[[血药浓度]]达峰值,如进食时服药须2h才达峰值;在肝内大量经N-氧化和羟化[[代谢]],m-氯苯[[哌嗪]]为具有活性的代谢产物;主要经尿[[排泄]],少量经[[胆汁]]至粪便排泄;[[血浆]]t1/2短,约4-9h。 ==注意事项:== 思睡[[副作用]]出现早,继续服药过程中常会消失,但病人不宜驾驶车辆和操作机器,偶见头昏、[[头痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[口干]]、[[便秘]]或[[腹泻]]、虚弱、[[体重减轻]]、心动过缓或过速、[[体位性低血压]]、[[水肿]]、[[焦虑]]不安、[[失眠]]、震颤、[[精神错乱]]和[[皮疹]]等;有的病人会出现[[阴茎异常勃起]],应即停药;[[肝肾]]功能不足、[[癫痫]]或伴[[缺血性心脏病]]者慎用,[[心肌梗死]]恢复期的病人忌用。 过量摄入后的常见[[症状]]为思睡、呕吐、阴茎异常勃起、癫痫发作和ECG改变,甚至[[呼吸停止]],可采取对症和[[支持疗法]]。 ==[[药物相互作用]]== 同时合用[[地高辛]]或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。本药可能会加强对[[酒精]]、[[巴比妥]]类药和其他[[中枢神经系统]][[抑制剂]]的作用。目前尚缺乏本药和[[单胺氧化酶抑制剂]]之间是否会发生药物相互作用的[[临床经验]],故两种药物互换使用时,一般应间隔2周。 临床应用: 用法计量: 治疗[[抑郁症]]:开始口服150mg/d,如需要,可每3-4d增加每日总量50mg到达300-400mg/d,分次饭后服;重症患者可增量至600mg/d;老年人或对药物敏感者开始服100mg/d,渐增加至300mg/d。 制剂: [[盐酸曲唑酮片]]剂:50mg,100mg,150mg,300mg。 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]
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