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{{百科小图片|bknln.jpg|}}[[普萘洛尔]]([[心得安]]) Propranolol (Inderal) ==作用与用途== 本品为β-[[受体]]阻断剂,可降低[[心肌]]收缩性、自律性、传导性和[[兴奋性]],减慢心率,减少[[心输出量]]和心肌耗氧量。用于房性及室性早搏,窦性及[[室上性心动过速]]、[[心绞痛]]、[[急性心梗]]、[[高血压]]等;对慢性[[心房]]颤动和扑动,如果用[[洋地黄]]疗效不佳,加用本品常可减慢[[心室]]率,对二尖辨脱垂[[综合症]]有关的房性或[[室性心律失常]],本品常作为第一线药物使用;对肥大性[[心肌病]]患者,可降低室上性[[心律失常]]的发生率。 ===用法=== 口服:治疗各种心律失常,10mg/次,一天3次。 治疗心绞痛:40~80mg/d,分-4次服用。 治疗高血压:5mg/次,一天4次,1-2周后增加1/4量,在严密观察下每日量可逐渐增加至100mg。 ===[[副作用]]=== 有[[乏力]]、[[嗜睡]]、[[头晕]]、[[失眠]]、恶化、[[腹胀]]、[[皮疹]]、[[晕厥]]、[[低血压]]、心动过缓等反应。[[哮喘]]、[[过敏性鼻炎]]、[[窦性心动过缓]]、重度[[房室传导阻滞]]、[[心源性休克]]、低血压症病人忌用。 [[通用名]]称:普萘洛尔 英文名称:Propranolol 中文别名:恩得来、恩特来、心得安、[[萘心安]]、萘氧[[丙醇]]胺 英文别名:Inderal、Propranololum ==药理及药动力学== ===[[药效学]]=== 普萘洛尔能竞争性的阻断β受体,大剂量尚有膜稳定作用,抑制Na离子内流,从而产生抗心律失常作用。 1、降低自律性。抑制[[窦房结]]、心房、浦肯野[[纤维]]自律性,此作用在运动及情绪激动时尤为明显,也能降低[[儿茶酚胺]]所致的迟后去极而防止触发活动。 2、减慢[[传导]]。在其阻断β受体的浓度时,并不影响传导速度,但当[[血药浓度]]超过100ng/ml时,由于膜稳定性作用,可降低0相上升速率,明显减慢[[房室结]]及浦肯野纤维的传导。 3、对[[动作电位]]时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期,高浓度时则使之延长,对房室结的[[有效不应期]]有明显的延长作用。 ===[[药动学]]=== 口服后[[胃肠道吸收]]较完全(90%), 1~1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝[[代谢]]而[[失活]],[[生物利用度]]为30%。与[[血浆蛋白]]的结合率很高, 为93%, 半衰期为2~3小时,经[[肾脏]][[排泄]],主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。 不能经[[透析]]排出。 【[[适应症]]】 用于治疗: ①心律失常,纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮[[地黄]]类及儿茶酚胺引起的快速心律失常; ②心绞痛(典型心绞痛,即[[劳力型心绞痛]]); ③高血压,作为第一线用药,单独或与其他药物合并应用; ④[[肥厚性心肌病]],用于减低流出道[[压差]],减轻心绞痛、[[心悸]]与[[昏厥]]等[[症状]]; ⑤[[嗜铬细胞瘤]],用于控制[[心动过速]]; ⑥[[甲状腺机能亢进]]症用于控制心率过快,也用于治疗[[甲状腺危象]]或危象先兆;[[甲状腺次全切除术]]的[[术前准备]];对病情较重的甲亢患者在[[抗甲状腺]]药物或[[放射性碘]]治疗尚未奏效前用以控制症状。 ⑦[[心肌梗塞]];作为次级预防; ⑧[[二尖瓣脱垂综合征]]。 ==用法用量== 1.抗心律失常口服,一次 10-30mg,一日 3-4次,应根据需要及耐受程度调整用量。严重心律失常应急时可[[静脉注射]] 1—3mg,以每分钟不超过 1mg的速度静注,必要时 2分钟后可重复一次,以后隔 4小时一次。小儿用量尚未确定,一般口服按体重每日 0.5—1.0mg/kg,分次服;静脉注射按体重 0.01—0.1mg/kg,缓慢注入,一次量不宜超过 1mg。 2.心绞痛口服,开始 5-10mg,每日 3-4次,每 3日可增加 10-20mg,可渐增至每日mg,分次服。 3.高血压口服,一次 5-10mg,每日 3-4次,按需要及耐受程度逐渐调整,至症状被控制。 4.肥厚性心肌病口服,一次 10-20mg,每日 2-4次,按需要及耐受程度逐渐调整。 5.嗜铬细胞瘤口服,一次 10-50mg,一日 3-4次,术前用 3天,常与 α受体阻滞药同用,一般应先用 α受体阻滞药,待药效出现并稳定后再加用本品。 [制剂与规格][[盐酸普萘洛尔片]]10mg。 [[盐酸普萘洛尔注射液]] 5ml:5mg (1).治心律失常,每日-30mg,分3次服;(2).嗜铬细胞瘤,术前3日服,一日mg,分3次服;(3).治心绞痛,每日-80mg,分-4次服,从小剂量开始,逐渐增量,日剂量可达80mg以上; (4).治高血压,每次mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在严密观察下可至每日mg.(5).对[[麻醉]]过程中出现心律失常, 以1mg/分速度静滴,一次-5mg,稀释于5-10%[[葡萄糖]]液100ml中滴注. 治疗[[甲状腺]]亢进: 1.口服一般甲亢病人一次 10~20mg,每日3次;对于甲亢危象者,每次~80mg,每4~6小时一次。 2.用于术前准备每次~40mg,每6小时口服一次,必要时加量,直到甲亢症状控制,心率降至正常范围。手术日清晨还需服药一次,手术后需继续服用数天,以后根据病情逐渐减量,如病情稳定,可在一周后停药。 [制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg 盐酸普萘洛尔注射液5ml:5mg ==使用注意事项== ===禁用慎用=== (1)本品可通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]体内,有报道[[妊娠高血压]]者用后可致宫内胎儿发育迟缓,[[分娩]]时[[无力]]造成难产,[[新生儿]]可产生低血压、[[低血糖]]、[[呼吸抑制]]及心率减慢,尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响,但必须权衡利弊,不宜作为孕妇第一线治疗药物。 (2)可从乳汁分泌小量,故[[哺乳期]]妇女应用必须权衡利弊。 (3)老年人对本品代谢与排泄能力低,应适当调节剂量。 (4)下列情况应禁用:①[[支气管哮喘]];②心源性休克;③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞);④重度[[心力衰竭]];⑤窦性心动过缓。 (5)下列情况应慎用:①[[过敏史]];②[[充血性心力衰竭]];③[[糖尿病]];④[[肺气肿]]或非过敏性[[支气管炎]];⑤[[肝功能不全]];⑥甲状腺功能低下;⑦雷诺[[综合征]]或其他[[周围血管疾病]];⑧[[肾功能]]减退。 ===给药说明=== ①用量必须强调个体化,不同个体、不同[[疾病]]用量不尽相同,肝、[[肾功能不全]]者用小量;②糖尿病患者虽可引起[[血糖]]过低,但在非糖尿病人中则无降血糖作用;③注意血药浓度不能完全预示[[药理效应]],故还应根据心率及[[血压]]等临床征象指导临床用药;④口服可以在[[空腹]]时,也可与食物共进,后者可使本品在肝内代谢减慢,生物利用度增值;⑤[[冠心病]]患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗塞或[[室性心动过速]];⑥甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重;⑦长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过 3天,一般为 2周;⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)[[利尿药]]纠正,并渐递减达停用。 应用本品过程中应定期检查[[血常规]]、血压、[[心功能]]、[[肝功能]]、肾功能,糠尿病病人应定期查血糖。 (1)甲亢合并[[心功能不全]]者慎用,因本品可使[[心脏]]收缩功能减弱,必须采用时,应合用[[强心药]]。 (2)作为手术前准备,其优点为奏效快,疗程短,往往数天至一周左右即可控制症状,使心率降至正常范围。由于本品作用往往短暂,故必须一直用药到手术日晨,在手术中必要时需静脉注射,手术后也需继续应用,一直到血 T4、T3降至正常。单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠,故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。 ===[[不良反应]]=== 由于本品能透入[[神经系统]],故可出现[[中枢神经系统]]不良反应。①较常见的有[[眩晕]]或头昏(低血压所致)、心率过慢(<50次/分钟);②较少见的有[[支气管痉挛]]及[[呼吸困难]]、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁,反应迟钝;③更少见的有[[发热]]和[[咽痛]]([[粒细胞]]缺乏)、皮疹([[过敏反应]])、[[出血倾向]]([[血小板]]减小);④不良反应持续存在时,须格外警惕的有四肢冰冷、[[腹泻]]、倦怠、眼口或[[皮肤干燥]]、[[恶心]]、指趾麻木、异常疲乏等。 应严密观察血压及心律变化,如心律变慢,立即停药.乏力,嗜睡,头晕,失眠,恶心,皮疹. 个别病例有周身性[[红斑狼疮]]样反应,多关节病综合症,[[幻视]],[[性功能]]障碍(或性欲下降).剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,[[惊厥]],[[呕吐]]. 可诱发[[缺血]]性[[脑梗塞]],可有心源性[[休克]],甚至死亡。 它可引起哮喘;可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似Lyell综合征;可出现[[荨麻疹]]、[[牛皮癣]]样皮疹。有报告可发生[[过敏性肺炎]];[[脱发]];及致有[[硬化性腹膜炎]]。 此药的[[停药反应]]并不限于[[心血管]],也常见有[[头痛]]、震颤及[[焦虑]],有时也可出现精神异常。 ==[[药物相互作用]]== (1)与[[可乐定]]同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步减停可乐定,以免血压波动。 (2)与洋地黄苷类同用,可发生房室传导阻滞而致心率过慢,故须严密观察。 (3)与[[肾上腺素]]、苯福林或[[拟交感胺类]]同用,可引起显著高血压、心率过慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。 (4)可使[[非去极化]][[肌松药]]如[[氯化筒箭毒碱]]、[[加拉碘铵]]等增效,时效也延长。 (5)可影响血糖水平,故与[[降糖药]]同用时,须调整后者的剂量。 (6)与[[异丙肾上腺素]]或[[黄嘌呤]]同用,可使后两者疗效减弱。 (7)与[[单胺氧化酶抑制剂]]同用,可致极度低血压,禁用。 (8)与[[吩噻嗪]]类同用,可使两者的血药浓度均升高。 (9)与[[利血平]]同用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,有可能出现心动过缓及低血压。 [[苯巴比妥]]及[[异烟肼]]使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。 [[西咪替丁]]为一种强效肝[[微粒体酶]][[抑制剂]],可降低普萘洛尔、[[拉贝洛尔]]、[[美托洛尔]]等药物在肝内的代谢,延迟这些药物的排泄,导致其血药浓度明显升高。因而,合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起[[药物不良反应]]。 〖注意要点〗: (1)除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对[[支气管]]及[[血管]]平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及[[鼻粘膜]]微细[[血管收缩]],故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。 (2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等[[心衰]]得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的[[麻醉药]](如[[乙醚]])合用。 (3)有增加洋地黄[[毒性]]的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。 (4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如[[帕吉林]])合用。 (5)本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。 (6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。 俗称:心得安,萘心安,inderal ==药物简介== ===性状=== 常用其[[盐酸]]盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微甜后苦。在水或[[乙醇]]中溶解,在[[氯仿]]中微溶。熔点为162~165℃。 ===药理及应用=== 为β[[肾上腺素受体阻断药]](β[[阻滞剂]]),阻断心肌的β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与房室传导,循环[[血流量]]减少,心肌氧耗量降低。它可抑制[[肾素]]的释放,故[[血浆]]肾素的浓度下降。临床上用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速,心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。锑剂[[中毒]]引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用本品。此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。治心绞痛时,常与[[硝酸]]酯类合用,可增高疗效,并互相抵消其副作用。对高血压有一定疗效,不易引起[[直立性低血压]]为其特点。 ===用法=== (1)口服 ①治各种心律失常:每日~30mg,分3次服,用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。②对嗜铬细胞瘤:手术前3日服药,1日量60mg,3次分服。③治心绞痛:每日~80mg,分~4次服,先从小剂量开始,逐渐加量。1日量可以用至80mg以上。剂量过小常无效。④治高血压:每次mg,1日4次,1~2周后增加1/4量,在严密观察下可逐渐增加至1日量100mg。 (2)静滴 宜慎用。对麻醉过程中出现的心律失常,以每分钟1mg的速度静滴,1次量2.5~5mg,稀释于5%~10%葡萄糖液100ml内滴注。滴注过程中必须严密观察血压、心律和心率变化,随时调节滴注速度。如心率转慢,应立即停药。 ===注意=== (1)除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。 (2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。 (3)有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。 (4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。 (5)本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。 (6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。 ===[[兴奋剂]]=== β-阻断剂(普萘洛尔)是兴奋剂检测清单上的药品。这种药物能减缓心率,主要作用是稳定情绪,以往发生在射击、射箭等要求安静、需要控制心率的阳性案例中。兴奋剂赛内检查有具体清单,每个单项协会也有特殊要求。属于[[镇静]]类的该药物是射击重点监控的,赛场内外均禁止使用。 [[分类:药理学]][[分类:植物神经系统药物]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]] ==参看== *[[医院药学/普萘洛尔|《医院药学》- 普萘洛尔]] *[[药理学/普萘洛尔|《药理学》- 普萘洛尔]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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