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昂丹司琼
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[[昂丹司琼]],一种药物,英文名称OndansetronHydrochlorideTablets。 ==性状== {{百科小图片|bknjh.jpg|[[化学]]说明}}本品(自[[甲醇]]中结晶)熔点231~232℃;其[[盐酸]]二水合物为白色结晶性固体(自水/[[异丙醇]]中结晶),熔点178.5~179.5℃,性状:注射剂,片剂. ==药理作用== 本品为一种高度选择性的5-[[羟色胺]]3(5-HT3)[[受体]][[拮抗剂]],能抑制由[[化疗]]和放疗引起的[[恶心呕吐]],其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为,化疗和放疗可引起[[小肠]]的[[嗜铬细胞]]释放5-HT3,并通过5-HT3受体引起迷走[[传入神经]][[兴奋]]从而导致[[呕吐]][[反射]],而昂丹司琼可阻断这一反射发生。{{百科小图片|bk6fo.jpg|昂丹司琼}}本品不影响行为效率,无[[镇静]]作用,且不改变[[血浆]][[催乳素]]水平。口服吸收迅速,[[单剂量]]8mg,tmax为1.5小时,Cmax为30ng/ml,口服[[生物利用度]]约为60%;Vd约为140L,t1/2β约3小时;[[血浆蛋白结合率]]为70%~76%。主要自[[肝脏]][[代谢]],代谢产物主要自粪和尿[[排泄]],50%以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢,服用本品后[[消除半衰期]]延长(5小时),同时口服生物利用度提高(65%);严重[[肝功能]]障碍患者系统清除率可显著减少,消除半衰期可延长至15~32小时,同时口服生物利用度可接近100%。 本品是强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。[[化疗药物]]和[[放射治疗]]可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活[[迷走神经]]的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于[[第四脑室]]底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的[[恶心]]、呕吐,系通过[[拮抗]]位于周围和中枢[[神经]]局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似[[细胞毒]]类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因[[阿片]]诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的[[副作用]],如[[锥体外系反应]]、过度镇静等。 ==用法用量== 1.治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐 (1)成人:给药途经和剂量应视病人情况因人而异。剂量一般为8~32mg;对可引起中度呕吐的化疗和放疗,应在病人接受治疗前,缓慢[[静脉注射]]8mg;或在治疗前1~2小时口服8mg,之后问隔12小时口服8mg。对可引起严重呕吐的化疗和放疗,可于治疗前缓慢静注本品8mg,之后间隔2~4小时再缓慢静注8mg,共2次;也可将本品加入50~100ml[[生理盐水]]中于化疗前[[静脉滴注]],滴注时间为15分钟。对可能引起严重呕吐的化疗,也可于治疗前将本品与20mg[[地塞米松磷酸钠]]合用静脉滴注,以增强本品的疗效。对于上述[[疗法]],为避免治疗后24小时出现恶心呕吐,均应持续让病人服药,每次mg,每日2次,连服5天。 (2)儿童:化疗前按体表面积计算,每米静脉注射5mg,12小时后再口服4mg,化疗后应持续给予病儿口服4mg,每日两次,连服5天。{{百科小图片|bknji.jpg|昂丹司琼}}(3)老年人:可依成年人给药法给药,一般不需调整。 2.预防或治疗手术后呕吐 (1)成人:一般可于[[麻醉诱导]]同时静脉滴注4mg,或于[[麻醉]]前1小时口服8mg,之后每隔8小时口服8mg,共2次。已出现术后恶心呕吐时,可缓慢滴注4mg进行治疗。 (2)[[肾衰]]竭病人:不需调整剂量、用药次数或用药途径。 (3)肝脏[[衰竭]]病人:由于本品主要自肝脏代谢,对中度或严重[[肝功能衰竭]]病人每日用药剂量不应超过8mg。 静脉滴注时,本品在下述溶液中是稳定的(在室温或冰箱中可保持稳定1周):0.9%[[氯化钠注射液]]、5%[[葡萄糖注射液]]、[[复方氯化钠注射液]]和10%[[甘露醇注射液]],但本品仍应于临用前配制。 3.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射[[盐酸昂丹司琼注射液]]8mg,停止化疗后每8小时口服[[盐酸恩丹西酮片]]8mg,连用5天。 4.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg,以后每8小时口服[[盐酸昂丹司琼片]]8mg,连用5天。 5.对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1-2小时[[口服片]]剂8mg,以后每8小时口服盐酸昂丹司琼片8mg,疗程视放疗的疗程而定。 6.[[不良反应]]可有[[头痛]]、[[腹部不适]]、[[便秘]]、[[口干]]、[[皮疹]],偶见[[支气管哮喘]]或[[过敏反应]]、短暂性无症状[[转氨酶]]增加。上述反应轻微,无须特殊处理。偶见[[运动失调]],[[癫痫]]发作。罕见[[胸痛]]、[[心律不齐]]、[[低血压]]及心动过缓等。 ==注意事项== 对[[肾脏损害]]患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,[[血清]]半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg;[[腹部]]手术后不宜使用本品,以免掩盖[[回肠]]或[[胃扩张]][[症状]];本注射液及盛有本品的[[安瓿]]或[[注射器]]不含[[防腐剂]],只能在启封后一次使用,任何剩余的溶液均应弃去;对本品与[[聚氯乙烯]]输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究,认为用[[聚乙烯]]输液袋或Ⅰ型玻璃瓶,本药亦有相当的稳定性。在[[聚丙二醇]]酯注射器中,以0.9%W/V[[氯化钠]]或5%w/v[[葡萄糖]]稀释的昂丹司琼[[稀释液]]表现稳定,故此认为在聚丙二醇酯注射器中,本品与其他相容性输注液混合也是稳定的;本品安瓿不能[[高压]][[消毒]]。{{百科小图片|bk6fq.jpg|昂丹司琼}}本品对动物无致畸作用,但对人类无此经验,故应十分谨慎。[[怀孕]]期间(尤其头3个月)除非用药的益处大大超过可能引起的危险,否则不宜使用本品。由于本品可经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。有过敏史或对本品过敏者不得使用。 对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。 ==不良反应== 常见副作用有头痛、[[头部]]和[[上腹]]部[[发热]]感、静坐不能、[[腹泻]]、[[发疹]]、急性[[张力障碍]]性反应、便秘等;部分病人可有短暂性[[氨基转移酶]]升高;罕见副作用有[[支气管痉挛]]、[[心动过速]]、胸痛、[[低钾血症]]、[[心电图]]改变和[[癫痫大发作]]。曾有即时过敏反应的报道。 可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。偶见运动失调,癫痫发作。罕见胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等。 ==相互作用== 1.没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明,本品与[[酒精]]、[[替马西泮]]、[[呋塞米]]、[[曲马多]]及[[丙泊酚]]无相互作用。{{百科小图片|bknjj.jpg|昂丹司琼}}2.对[[司巴丁]]及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。 3.与[[地塞米松]]合用可加强止吐效果。 4.它与下列静脉注射液相容:0.9%W/V氯化钠[[静脉]]输注液(英国药典);5%w/v葡萄糖静脉输注液(英国药典);10%w/v[[甘露糖]]静脉输注液(英国药典);格林氏静脉输注液;0.3%W/V[[氯化钾]]与0.9%W/V葡萄糖静脉输注液([[美国药典]]);0.3%w/V氯化钾与5%W/V葡萄糖输注液(英国药典)。本品只能与推荐的静脉输注液混合使用,作静脉输入的溶液应现用现配。不过,在室温(25℃以下)荧光照射下或在冰箱中,本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。 5.可用输液袋或注射泵静脉输注本品,每小时1mg。如果本品浓度为16~160μg/ml(即分别为8mg/500ml和8mg/50ml)时,下列药物可通过昂丹司琼给药装置的Y形管来给药;[[顺铂]],5Fu,[[卡铂]],[[依托泊甙]],环磷酸胺,[[多柔比星]]及[[头孢噻甲羧肟]]等。 ==制剂== 注射液:每支4mg(1ml);8mg(2ml)。片剂:每片4mg;8mg。 ==贮存== 注射液应避光贮存。 ==药代动力学== 口服本品约2小时左右达血浆峰浓度,其生物利用度大约为60%(老年人则更高)。口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,[[代谢物]]经[[肾脏]](75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。 ==[[适应症]]== 止吐药。用于:①[[细胞毒性]]药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防和治疗手术后的恶性呕吐。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药== 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对[[动物试验]]研究未显示对[[胚胎]]期、[[胎儿期]]、[[妊娠期]]、[[围产期]]{{百科小图片|bknjk.jpg|昂丹司琼}}及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是[[妊娠]]头3月使用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故服用本品时暂停母乳喂养。 ==[[药物过量]]== 用药过量后会出现下列现象:[[视觉障碍]]、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的[[解毒药]],当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和[[支持疗法]]。不推荐用[[吐根]]治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:消化系统用药]][[分类:止吐药催吐药及胃肠推动药]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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