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[[拉莫三嗪]]{{百科小图片|bk2fk.jpg|}}英文名称: Lamotrigine 说 明: 片剂:每片25mg。 ==主要功用== 本品为[[苯基]][[三嗪]]类化合物,是一种新型的抗[[癫痫]]药。实验证明,本品可抑制成四氮和电刺激所致的[[惊厥]],缩短病灶、[[皮层]]和[[海马]]区[[兴奋]]后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作,其作用机制可能是通过抑制脑内[[兴奋性]][[氨基酸]]-[[谷氨酸]]、[[天门冬氨酸]]的释放,产生抗癫痫作用。 本品口服吸收完全,[[生物利用度]]为100%。服药2.5小时达血[[药峰浓度]],主要经[[肝脏]][[代谢]],经[[肾脏]][[排泄]]。平均[[血浆]]t1/2为29小时。主要用于其它抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。 ==药理作用== [[药理学]]研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的[[钠离子通道]][[阻滞剂]]。在培养的[[神经细胞]]中,它反复放电和抑制[[病理]]性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的[[动作电位]]的爆发。在为评价药物对[[中枢神经系统]]作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得结果与[[安慰剂]]无异 ;然而1000 mg[[苯妥英]]和10 mg[[安定]]都显著地损害细微的[[视觉]]运动的协调和[[眼球]]运动,增加和产生主观的[[镇静]]作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的[[卡马西平]]明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。 ==用法用量== 口服:宜从小剂量开始,每日mg,治疗2周后,增加剂量至50~100mg,每日2次,维持治疗。服用其它抗癫痫药的病人,开始剂量为50mg,每日2次,维持量为100~200mg,每日2次。 2周岁以上儿童,开始剂量为每日mg/kg,维持量为5~15mg/kg。若与[[丙戊酸钠]]合用,开始剂量每日mg/kg,维持量每日~5mg/kg如[[症状]]得到控制,应尽量用小剂量。有效血浓度范围暂定1~4mg/L。 ==注意事项== (1)常见[[副作用]]有[[恶心]]、[[头痛]]、[[视物模糊]]、[[眩晕]]、[[共济失调]]等。偶见[[皮疹]],反应不严重时可不撤药。罕见[[血管神经性水肿]]和Stevens Johnson[[综合征]]。 (2)[[妊娠]]早期妇女不宜用。 (3)儿童不宜长期服用。 ==参看== {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗癫痫药]] {{导航板-通道阻滞剂}}
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