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抗雄激素
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抗雄激素(antiandrogen)是指在[[靶器官]][[受体]]水平[[拮抗]][[雄激素]]的药物,主要为雄激素受体[[拮抗剂]](antagonist)。实际上往往把抑制雄激素[[生物合成]]和[[代谢]],抑制[[促性腺激素]]的物质,只要能减少雄激素的产生和功能的,均被列为抗雄激素。根据[[化学]]结构,分为甾体抗雄激素和非甾体抗雄激素。 ==例子== 1.[[比卡鲁胺]](Bicalutumide) 【化学名】(±)-N-[4-[[氰基]]-3-(三氟甲基)[[苯基]]]-3-[(4-氟苯基[[磺酰]])]-2-[[羟基]]-2-甲基丙酰胺 【性 状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭、无味 【理化性质】白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味,在[[二甲基甲酰胺]]中易溶;在四氢呋喃中溶解;在[[乙酸乙酯]]、[[甲醇]]中略溶;在水中不溶。 【用途】主要用于男性抗[[前列腺癌]]。还有其他的[[内分泌]]治疗。 ==环境抗雄激素== 环境抗雄激素(Environmental antiandrogen)是内分泌干扰物中的一大类 ,可与雄激素受体 (AR)竞争性结合,阻止体内雄激素与AR的结合,从而抑制雄激素活性,发挥抗雄激素作用。其对人类[[生殖健康]]的影响已引起人们广泛的关注,因此建立一套快速有效的[[筛检]]测试环境抗雄激素的方法已成为当务之急。环境中的某些化学物质能干扰正常内分泌功能,它们具有类似体内[[激素]]或[[抗体]]内激素的作用,从而影响人类或其它生物的[[生殖]]发育和健康。烯菌酮(vinclozolin)及其代谢产物M1和M2,DDT的代谢产物p,p′2DDE,[[甲氧滴滴涕]](methoxychlor),杀菌利(procymidone)和合成[[除虫菊酯]]类(pyrethroids)等,可与雄激素受体(AR)竞争性结合,阻止体内雄激素与AR的结合,从而抑制雄激素活性,发挥抗雄激素作用。它们既能影响正常的激素产生、释放、运输、代谢或清除,还能影响[[同源]]受体结合和P或随后的细胞内受体作用。既可增强内源性激素的作用([[激动剂]]),也可抑制内源性激素作用(拮抗剂)。 环境抗雄激素能通过不同的[[分子]]机制干扰雄激素的作用,影响生殖和发育,并可能已经对人类健康产生不利影响。 [[分类:药品]][[分类:激素及其有关药物]]
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