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{{百科小图片|bk4zy.jpg|}} 药物名称: '''扎鲁司特''' ==适 应 证== [[哮喘]]的预防和长期治疗。 ==药理作用== 本品作为一种[[多肽]]性LTC4、LTD4、LTE4等[[超敏反应]]慢反应物质的[[白三烯受体]][[拮抗剂]],[[竞争性抑制]]白三烯活性,有效地预防白三烯多肽所致的[[血管]]通透性增加而引起的气道[[水肿]],同时抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的[[浸润]],减少[[气管]]收缩和[[炎症]],减轻哮喘[[症状]]。本品具有高度选择性,仅作用于白三烯受体,不影响[[前列腺素]]、[[血栓素]]、[[胆碱]]能及[[组胺]][[受体]]。 口服吸收良好,服后约3h[[血浆]]浓度达峰值。服药2h内,药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础[[支气管]]运动张力上产生明显的首剂效应。[[血浆蛋白结合率]]为99%,尿[[排泄]]为口服剂量的10%,大便排泄为89%,[[消除半衰期]]约为10 h。药代动力学在正常人群和[[肾损害]]患者无显著差异。与食物同服时大部分患者(75%)的[[生物利用度]]降低,其降低幅度可达40%。 ==用法用量== 本药用于预防哮喘发作,因此应持续使用。成人和12岁以上(包括12岁)儿童 起始剂量应是20 mg bid,一般维持剂量为20 mg bid,剂量逐步增加至一次最大量40 mg,每日二次时可能疗效更佳,用药剂量不应超过最大推荐量。 因为食物能降低扎鲁司特的生物利用度,应避免本药在进食时服用。老年人 65岁以上的老年人对扎鲁司特的清除率降低,因而峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约是年轻人的2倍,然而尚无资料证明扎鲁司特在老年人的蓄积。临床用药时,老年人在用量20 mg bid的情况下,不会增加药物的[[副作用]]或因副作用而停药。老年人的起始剂量应为20 mg bid,然后根据临床反应调整用量。 儿童 本药对12岁以下儿童的疗效和安全性目前尚无报道。[[肾功能不全]]者不需调整剂量。在[[酒精性肝硬化]]稳定期患者,扎鲁司特清除率降低,峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约为正常人的2倍。起始剂量应是20 mg bid,然后根据临床反应调整。尚未对本药在其它原因所致的[[肝功能]]损害病人中的应用进行观察,也未对[[肝硬化]]患者进行长期观察。 ==不良反应== 本药的耐受性良好,使用时可能引起[[头痛]]或胃肠道反应,这些症状通常较轻微。包括[[荨麻疹]]及[[血管神经性水肿]]的过敏反应已见报道,[[皮疹]]及[[水疱]]也见报道。临床实验中已观察到服用本药可出现[[转氨酶]]升高,但不常见。继续治疗或停药后可恢复正常。极少数患者因药物介导的肝炎而转氨酶持续异常,这种情况常在停用本药后恢复正常。通过安慰剂的对照观察发现,使用本药的老年患者感染的发生率增加,但症状较轻,主要影响呼吸道,不必中止治疗。 ==相互作用== 本药可与其它[[哮喘]]和过敏症常规治疗药联合使用。与[[吸入糖皮质激素]]、吸入和口服[[支气管扩张剂]]、[[抗生素]]和[[抗组织胺药]]等合用时未见不良相互作用。本药与口服[[避孕药]]同服时未见不良相互作用。与[[阿斯匹林]]合用,可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%,但其不至于引起相应临床效应。与[[红霉素]]合用,使扎鲁司特血浆浓度降低约40%,与[[茶碱]]合用能导致扎鲁司特血浆浓度下降30%,但不影响茶碱的血浆水平。与[[特非那丁]]合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%,但对血浆特非那丁水平无影响。与[[华法令]]合用能导致最大[[凝血酶原时间]]延长约35%,因此在本药与华法令合用时,建议密切监测凝血酶原时间。二者之间的相互作用可能是由于扎鲁司特抑制了细胞色素P450 2C9异构酶系统。 ==注意事项== 对本药及其组分过敏者禁用。 在[[哮喘]]的缓解期,仍应按时服用本药以保证疗效。在[[急性发作期]],通常仍应维持本药治疗。与吸入[[糖皮质激素]]和色甘酸类药([[色甘酸二钠]],柰多罗米纳)相同,本药不适用于解除哮喘急性发作时的[[支气管痉挛]]。有关本药治疗易变性哮喘或不稳定性哮喘的研究尚未报道。不宜用本药突然替代吸入或口服的糖皮质激素。 在重度哮喘患者的治疗中,在考虑减少[[激素]]用量时应谨慎。在停用口服激素的重度[[哮喘病]]人中,极少数发生嗜酸细胞浸润,偶表现为以全身[[血管炎]]为临床特点的Churg-Strauss[[综合征]]。 但尚未发现本药与此综合征之间有因果关系。使用本药治疗期间,[[血清]][[转氨酶]]有可能升高,通常表现短暂而无症状,但可能是肝[[毒性]]的早期表现。如有[[肝功能不全]]的症状或[[体征]](如:[[恶心]]、[[呕吐]]、右上腹疼痛、疲倦、[[嗜睡]]、[[流感样症状]]、肝肿大、[[瘙痒]]及[[黄疸]])出现,应该测定血清转氨酶,尤其是血清ALT,且随后对患者进行处理。是否中断本药治疗应在权衡肝功能损害和使用本药之间的利弊后,依个体情况决定。本药不被推荐用于肝硬化在内的肝功能损害病人。 [[动物试验]]证明扎鲁司特不影响生育能力,无致畸作用和对[[胎儿]]的毒性作用。然而,尚未研究[[妊娠]]妇女服用本药的安全性,故[[妊娠期]]持续用药应权衡利弊。仅在确实需要时才使用本药。 ==规格== 片剂:20mg/片。 ==参看== *[[白三烯受体拮抗剂]] *[[哮喘]] *[[孟鲁司特]] [[分类:平喘药]][[分类:药理学]][[分类:呼吸系统用药]]
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