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[药品名][[戈那瑞林]] [英文名]Gonadorelin [别名][[促性激素释放素]],[[促性释放素]],促黄体生成家释放素;Gonadotropin releaslnghOrmone,gnRH,Luteinizing ormone—releos—ing factor,lHRH,Crytocur,Lutrelef,Pulstim [作用与用途]促性腺素释放素(GnRH)又称促黄体生成家释放素(LHRH),在体内系由[[下丘脑]]分泌,它能刺激[[垂体前叶]]分泌[[促性腺激素]],即[[卵泡刺激素]](FSH)和[[促黄体生成素]](LH);LH能促使男性[[睾丸]]间质合成和分泌[[雄激素]],LH和FSH的双重作用则可促进女性[[卵巢]]合成和分泌[[雌激素]]。临床连续使用时,GnRH对[[垂体]]具有双相作用,开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH,使[[血浆]]中LH、FSH和[[性激素]]升高,久之则可导致垂体中LHRH[[受体]]减少,阻止垂体的LH分泌,从而阻断[[睾丸酮]]的合成与分泌,达到与[[睾丸切除]]相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果,故而可用于治疗[[激素]]依赖性[[前列腺癌]]和[[乳腺癌]],也适用于[[子宫内膜异位症]]。临床主要用作促[[排卵]]药以治疗[[下丘脑性闭经]]所致[[不育]]、[[原发性]]卵巢功能不足,特别是对[[氯米芬]]无效的患者;还用于小儿[[隐睾症]]及雄激素过多、垂体[[肿瘤]]等。本品静注经3分钟血浓度达峰值,t1/2约6分钟,经肾迅速[[代谢]]后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强,而对FSH的升高作用较慢、较弱。 [用法与用量]静滴:于周期第2—4天,每分钟5-20μg,共90分钟。如无排卵(测基础[[体温]]),可重新给药;排卵后肌注[[绒促性素]](HCG),1次单位,隔3天再1次单位,一般2-4个周期后会[[怀孕]]。 [[鼻腔]]:对小儿单侧或双侧隐睾症,最佳治疗时机为1-2岁间,1次.2mg,每日3次(早、中、晚餐前喷用),连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。 [注意事项]可有多胎[[妊娠]]、注射处[[炎症]],偶有暂时性[[阴茎肥大]]。对[[苯甲醇]]过敏者忌用。 [[[药物相互作用]]]避免和其他促性释放素制剂、[[脑垂体]]激素或性激素制剂同时使用。 [制剂]注射液(pulstim):每支500μg(1ml)。粉针(1utrelef):每支0.8;3.2mg。喷鼻液(Crytocur):每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。 ————————-———————————————————————————————— [[注射用戈那瑞林]]: 本品为白色或类白色[[冻干]]疏松块状物或粉末。 前列腺癌。 [[皮下注射]],开始每周1次,每次mg,而后每日1次,每次mg。 鉴于LHRH受体[[拮抗剂]]用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治疗的第1周内可见肿瘤[[症状]]加剧,约有10%的病例[[骨痛]]加剧以及[[排尿困难]]等,严重者甚至造成[[尿道]]梗阻。如有脑转移者,问题更为严重,为了防止肿瘤症状加剧,可加用[[氟他胺]]或[[醋酸环丙孕酮]]。 遮光、密闭保存 有效期:暂定三年 25μg 注射部位[[瘙痒]]、疼痛或[[肿胀]]及全身性或局部性过敏、[[腹部]]或胃部不适;[[骨质疏松]];[[血栓性静脉炎]]及[[性欲减退]]等。 为LH-RH受体拮抗剂(LH-LutenisinGHormone,[[黄体]]生成激素;RH-Releasinghormone,释放激素)。LH-RH是由下丘脑分泌的[[肽]]类激素,从下[[丘脑]]每隔90分钟释放一次LH-RH,与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH([[黄体生成素]])和FSH([[促卵泡生成素]])。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体,而使LH,FSH的生成和释放呈一过性增强,但这种刺激的持续,会导致受体的吞噬、分解增多,受体数减少,[[垂体细胞]]的反应下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能,而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少,使[[睾丸素]]浓度下降到阉割水平所致。 [[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:性激素类药物]]
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