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'''左氧氟沙星'''为[[氧氟沙星]]的[[左旋体]],其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。左氧氟沙星具有[[广谱]]抗菌作用,[[抗菌作用]]强,对多数[[肠杆菌]]科[[细菌]],如[[大肠埃希菌]]、[[克雷伯菌]]属、[[变形杆菌属]]、[[沙门菌]]属、[[志贺菌属]]和[[流感嗜血杆菌]]、[[嗜肺军团菌]]、[[淋病奈瑟菌]]等[[革兰氏阴性菌]]有较强的[[抗菌]]活性。对[[金黄色葡萄球菌]]、[[肺炎链球菌]]、化脓性[[链球菌]]等[[革兰氏阳性菌]]和[[肺炎支原体]]、[[肺炎衣原体]]也有抗菌作用,但对[[厌氧菌]]和肠球菌的作用较差。市场上有较多左氧氟沙星的制品,包括片剂、胶囊、注射液、滴眼液等。 {{百科小图片|bk58w.jpg|}} ==适应症== 适用于[[敏感菌]]引起的: #[[泌尿生殖系统]][[感染]],包括单纯性、复杂性[[尿路感染]]、[[细菌性前列腺炎]]、淋病奈瑟[[菌尿]]道炎或[[宫颈炎]](包括产酶株所致者)。 #[[呼吸道感染]],包括敏感革兰阴性[[杆菌]]所致[[支气管]]感染急性发作及[[肺部感染]]。 #[[胃肠道]]感染,由志贺菌属、沙门菌属、产[[肠毒素]][[大肠杆菌]]、亲水气单胞菌、副溶血[[弧菌]]等所致。 #[[伤寒]]。 #骨和[[关节]]感染。 #皮肤[[软组织感染]]。 #[[败血症]]等[[全身感染]]。 ==用法用量== 市场上有较多左氧氟沙星的制品,包括片剂、胶囊、注射液、滴眼液等。具体用法用量根据制品不同而不同,详见相关词条。 *[[左氧氟沙星片]] *[[左氧氟沙星胶囊]] *[[左氧氟沙星注射液]] *[[左氧氟沙星滴眼液]] ===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药=== 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物[[关节病]]变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 ===儿童用药=== 该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 ===老年患者用药=== 老年患者常有[[肾功能]]减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。 ==不良反应== #胃肠道反应:[[腹部不适]]或疼痛、[[腹泻]]、恶心或呕吐。 #[[中枢神经系统]]反应可有头昏、[[头痛]]、[[嗜睡]]或[[失眠]]。 #过敏反应: [[皮疹]]、皮肤[[瘙痒]],偶可发生[[渗出性多形性红斑]]及[[血管神经性水肿]]。光敏反应较少见。 #偶可发生: ##[[癫痫]]发作、精神异常、[[烦躁不安]]、意识混乱、[[幻觉]]、震颤。 ##[[血尿]]、发热、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。 ##[[静脉炎]]。 ##结晶尿,多见于高剂量应用时。 ##关节疼痛。 #少数患者可发生[[血清]][[氨基转移酶]]升高、[[血尿素氮]]增高及周围血象[[白细胞]]降低,多属轻度,并呈一过性。 ==[[禁忌症]]== 对本品及[[氟喹诺酮类]]药过敏的患者禁用。 ==注意事项== *由于目前大肠埃希菌对[[氟喹诺酮类药物]][[耐药]]者多见,应在给药前留取尿培养[[标本]],参考细菌药敏结果调整用药。 *本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时[[排尿]]量在1200ml以上。 *肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 *应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。 *[[肝功能]]减退时,如属重度([[肝硬化]][[腹水]])可减少药物清除,[[血药浓度增高]],肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 *原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 *偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。 ==药理毒理== 本品为[[氧氟沙星]]的[[左旋体]],其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA[[旋转酶]]的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 ==药物相互作用== *尿[[碱化]]剂可减低本品在尿中的溶解度,导致[[结晶尿]]和肾[[毒性]]。 *[[喹诺酮类]]抗菌药与[[茶碱]]类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的[[竞争性抑制]],导致茶碱类的肝消除明显减少,血[[消除半衰期]](t1/2)延长,[[血药浓度]]升高,出现茶碱[[中毒]][[症状]],如[[恶心]]、[[呕吐]]、震颤、不安、激动、[[抽搐]]、[[心悸]]等。本品对茶碱的[[代谢]]虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 *本品与[[环孢素]]合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 *本品与[[抗凝药]][[华法林]]合用时虽对后者的[[抗凝作用]]增强较小,但合用时也应严密监测患者的[[凝血酶原时间]]。 *[[丙磺舒]]可减少本品自[[肾小管]]分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 *本品可干扰[[咖啡因]]的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢[[神经系统]]毒性。 *含铝、镁的[[制酸药]]、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。 *本品与非甾体类抗炎药[[芬布芬]]合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。 *本品与口服降[[血糖]]药合用可能会引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生[[低血糖]]时应立即停用本品,并给予适当处理。 ===左氧氟沙星和[[双黄连]]注射剂存在严重[[不良反应]]=== 国家药品不良反应监测中心发布最新一期《药品不良反应信息通报》,提醒[[医疗机构]]医护人员和药品生产经营企业,警惕左氧氟沙星注射剂和双黄连注射剂的严重不良反应。 据介绍,左氧氟沙星注射剂严重不良反应/事件以全身性损害、中枢及外周神经系统损害、[[皮肤]]及其附件损害、[[呼吸系统]]损害、胃肠系统损害为主,其中[[过敏反应]]问题较为典型,临床主要表现为[[过敏性休克]]、[[过敏样反应]]、[[呼吸困难]]、[[多形性红斑]]型[[药疹]]、[[喉水肿]]等。 在国家药品不良反应监测中心数据库中,左氧氟沙星注射剂的严重病例报告分析表明,该产品存在临床不合理使用现象,且部分不合理用药问题已成为引起严重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射剂说明书中明确提示18岁以下患者用 在数据库中不乏18岁以下患者应用该药品且引起严重不良事件的病例报告。 国家药品不良反应监测中心建议临床医生在使用左氧氟沙星注射剂时,应严格按照《[[抗菌药物]]临床应用指导原则》和药品说明书规定用药。避免[[配伍禁忌]],确需联合使用其他抗菌药物时应合理选择。[[肾功能不全]]者、老年患者、[[神经系统疾病]]患者等应慎用或在严格监护下使用。用药过程中医护人员应仔细观测患者的症状和[[体征]],一旦发现异常应立即停药,并尽快明确诊断,及时给予对症治疗。 此次同时被通报的双黄连注射剂是由[[金银花]]、[[黄芩]]、[[连翘提取物]]制备的[[中药]]制剂,具有[[清热解毒]]、[[疏风]]解表的功效,常用于治疗[[外感]][[风热]]引起的[[发热]]、[[咳嗽]]、[[咽痛]]。2001年11月,国家药品不良反应监测中心首次通报了双黄连注射剂引起的过敏反应。通报发布后,仍陆续收到有关双黄连注射剂的严重不良反应/事件报告。 据悉,双黄连注射剂严重不良反应/事件以全身性损害、呼吸系统损害为主。该产品存在临床不合理使用情况,并且部分不合理用药问题已经引起严重不良事件。不合理用药现象主要表现为:配伍禁忌用药,将多种药物混合[[配伍]]或存在配伍禁忌的药品先后使用同一[[输液器]]滴注,没有其他液体间隔;儿童超剂量用药;[[过敏体质]]患者用药等。 国家药品不良反应监测中心建议医护人员充分了解双黄连注射剂的功能主治,严格掌握其[[适应症]],权衡患者的治疗利弊,谨慎用药。除临床必须使用[[静脉输液]]外,尽量选择相对安全的口服双黄连制剂,或采用肌注方式给药。对于无完善的[[急救]]药品和设备的医疗机构,慎用双黄连注射剂。 ==药代动力学== 口服后吸收完全,[[相对生物利用度]]接近100%。[[单剂量]][[空腹]]口服0.1g和0.2g后,血[[药峰浓度]](Cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,[[达峰时间]](Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。[[蛋白]]结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在[[扁桃体]]、[[前列腺]]组织、痰液、泪液、妇女[[生殖]]道组织、皮肤和[[唾液]]等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。本品主要以原形自[[肾排泄]],在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。 [[分类:喹诺酮类]][[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]] ==参看== *[[氧氟沙星]] *[[盐酸左氧氟沙星软膏]] *[[氧氟沙星乳膏]] *[[乳酸左氧氟沙星分散片]] *[[乳酸左氧氟沙星胶]] *[[乳酸左氧氟沙星胶囊]] *[[甲磺酸左氧氟沙星注射液]] *[[左氧氟沙星氯化钠注射液]] *[[甲磺酸左氧氟沙星胶囊]] *[[左氧氟沙星滴眼液]] *[[左氧氟沙星注射液]] *[[甲磺酸左氧氟沙星]] *[[盐酸左氧氟沙星胶囊]] *[[盐酸左氧氟沙星眼用凝胶]] *[[盐酸左氧氟沙星片]] *[[盐酸左氧氟沙星滴眼液]] *[[盐酸左氧氟沙星注射液]] *[[盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液]] *[[盐酸左氧氟沙星分散片]] *[[盐酸左氧氟沙星]] *[[盐酸左旋氧氟沙星注射液]] *[[盐酸左旋氧氟沙星]] *[[甲磺酸左氧氟沙星片]] *[[注射用盐酸左氧氟沙星]] *[[注射用甲磺酸左氧氟沙星]] *[[注射用氧氟沙星]] *[[氧氟沙星颗粒]] *[[氧氟沙星阴道泡腾片]] *[[氧氟沙星软膏]] *[[氧氟沙星葡萄糖注射液]] *[[氧氟沙星胶囊]] *[[氧氟沙星眼膏]] *[[氧氟沙星甘露醇注射液]] *[[氧氟沙星片]] *[[氧氟沙星滴耳液]] *[[氧氟沙星滴耳剂]] *[[氧氟沙星滴眼液]] *[[氧氟沙星注射液]] *[[氧氟沙星氯化钠注射液]] *[[氧氟沙星栓]] *[[氧氟沙星凝胶]] *[[左氧氟沙星片]] *[[乳酸左氧氟沙星片]] *[[乳酸左氧氟沙星滴眼液]] *[[乳酸左氧氟沙星注射液]] *[[乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液]] *[[乳酸左氧氟沙星]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-抗菌药物}}
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