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[[头孢地嗪钠]]为[[半合成]]第三代[[头孢]]霉素,对革兰阳性菌、[[阴性菌]]均有[[抗菌]]活性,对β内酰胺酶稳定,对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于[[链球菌]]属、[[肺炎]]球菌等[[敏感菌]]所致的肺炎、[[支气管炎]]、[[咽喉炎]]、[[扁桃体炎]]、[[肾盂肾炎]]、[[尿路感染]]、[[淋菌性尿道炎]]、[[胆囊炎]]、[[胆管炎]]、[[妇科]][[感染]]、[[败血症]]及[[中耳炎]]等。 ==[[头孢地嗪]]简介== {{百科小图片|bk41e.jpg|头孢地嗪钠}}头孢地嗪是德国赫司特公司发明的,世界上第一个具有[[免疫]]增强功能的第三代[[头孢菌素]];英文商品名:Modivid,中文商品名:莫敌威,英文[[化学]]名:Cefodizime,中文化学名:头孢地嗪。头孢地嗪对[[免疫应答]]有增强反应,在动物模型及人的体内外研究中显示该药可激活[[巨噬细胞]],提高其吞噬活性及杀菌率。在体内,头孢地嗪可延长感染动物的存活率,包括[[耐药]]菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。 在大多数病人中也可观察到本药对[[免疫系统]]的增强效应,无任何证据表明本药的治疗可能导致免疫系统功能降低。 头孢地嗪是第三代非[[肠胃]]使用头孢菌素。头孢地嗪与敏感菌中参与[[细胞壁]]合成的[[蛋白]]具有高度亲和力。头孢地嗪具有广泛的抗菌谱,包括大部分与临床有关的革蓝氏阳性菌、革蓝氏阴性菌、[[需氧菌]]及压氧菌。头孢地嗪对大多数β-内酰胺酶不敏感,头孢地嗪在体外对以下病菌有效:金黄色葡萄菌(耐新青酶[[菌株]]例外)、肺炎链球菌、链球菌属、[[奈瑟氏]][[淋球菌]](包括产生[[青霉素酶]]的菌株)、奈瑟氏[[脑膜炎]][[双球菌]]、卡它氏Branhamlla菌、[[大肠杆菌]]、志贺氏菌属、[[沙门氏菌]]属、[[柠檬酸]][[细菌]]属、克雷白氏菌、普通[[变形杆菌]]、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、莫尔加民氏摩根氏[[杆菌]]、[[流感嗜血杆菌]]及[[棒状杆菌]]。对头孢地嗪有不同敏感性的[[致病菌]]为凝[[杆菌属]]、[[肠杆菌]]属、[[表皮]]葡萄糖、灵杆菌。对头孢地嗪不敏感的的细菌为[[假单胞菌]]属、不动杆菌属、粪肠球菌、产[[单核细胞]]李司特氏菌、[[支原体]]及[[衣原体]]。 头孢地嗪的[[血清蛋白]]结合率为88%,[[肾功能]]正常时的[[血清]]半衰为2.5小时。 头孢地嗪进入机体后很快分布到体液及组织中,在局部浓度增高,并超过抑制大多数致病菌所需的有效浓度。 头孢地嗪大部分以非[[代谢]]形式经肾排出。 [中国药房 1995年卷第2期] 【[[通用名]]】头孢地嗪 【商品名】,莫敌、[[康丽能]]、[[高德]] 【外文名】Cefodizime ,Neucef, Modivid Cefalotin Sodium for Injection ==作用与用途== {{百科小图片|bk41f.jpg|头孢地嗪钠}}本品为半合成第三代头孢霉素,对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性,对β内酰胺酶稳定,对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。 ==剂量与用法== {{百科小图片|bk41g.jpg|头孢地嗪钠}}成人肌内或[[静脉注射]],1次~1g,每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6~8g。预防手术后感染可于术前0.5~1小时用1~2g,手术时间超过3小时者可于手术期间给予1~2g,根据病情可于术后每6小时1次,术后24小时内停药。如为[[心脏]]手术、[[人工关节]]成形术等,预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。 小儿每日按体重50~100mg/kg,分4次给药。1周内的[[新生儿]]为每12小时按体重20mg/kg;1周以上者每8小时按体重20mg/kg。 肾功能减退病人应用本品须适当减量。[[肌酐清除率]]小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时,每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。[[无尿]]病人每天的维持剂量为1.5g,分3次给药。[[血液透析]]和[[腹膜透析]]能有效地清除本品,[[透析]]期间为维持有效[[血药浓度]],应每6~12小时给予1g。 配制[[肌内注射]]液:1g本品加4ml[[灭菌注射用水]]使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5%[[葡萄糖注射液]]或[[氯化钠注射液]],配制成的溶液于3~5分钟内徐缓注入。供[[静脉滴注]]时,先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中,然后再适量稀释。腹腔内给药时,一般每1000ml[[透析液]]中含[[头孢噻吩钠]]60mg。治疗[[腹膜炎]]或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%~4%。 ==[[副作用]]== 主要为[[过敏性皮疹]]、[[荨麻疹]]等,对[[青霉素]]过敏者或[[过敏体质]]者慎用。 与氨基糖甙类合用时应注意观察肾功能。 ==规格== 肌注制剂:0.25g/瓶,0.5g/瓶。 供[[静脉]]用注射剂:1.0g/瓶,2.0g/瓶。 ==药物间相互作用== {{百科小图片|bk41h.jpg|头孢地嗪钠}}1.与[[丙磺舒]]合用可延迟本品的[[排泄]]。 2.本品可加强具有潜在肾[[毒性]]药物的毒性作用,如与[[氨基糖苷类]]、[[两性霉素B]]、[[环孢素]]、[[顺铂]]、[[万古霉素]]、[[多粘菌素B]]或[[粘菌素]]同时或先后使用时,应密切监测肾功能。 3.可用1%[[利多卡因]]溶解,以减轻肌注时疼痛。 4.与下列药物有[[配伍禁忌]]:[[硫酸阿米卡星]]、[[庆大霉素]]、[[卡那霉素]]、[[妥布霉素]]、[[新霉素]]、[[盐酸金霉素]]、[[盐酸四环素]]、[[盐酸土霉素]]、粘菌素[[甲磺酸]]钠、[[硫酸多粘菌素B]]、[[葡萄糖酸]][[红霉素]]、[[乳糖酸红霉素]]、[[林可霉素]]、[[磺胺]]异唑、[[氨茶碱]]、可溶性[[巴比妥]]类、[[氯化钙]]、[[葡萄糖酸钙]]、[[盐酸苯海拉明]]和其他抗组胺药、利多卡因、[[去甲肾上腺素]]、[[间羟胺]]、[[哌甲酯]]、[[琥珀胆碱]]等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、[[甲氧西林]]、[[氢化可的松琥珀酸钠]]、[[苯妥英钠]]、[[丙氯拉嗪]]、[[维生素B]]族和维生素C、[[水解蛋白]]。 5.[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]、[[布美他尼]]等强[[利尿药]],[[卡氮芥]]、[[链佐星]](streptozocin)等[[抗肿瘤药]]以及[[氨基糖苷类抗生素]]与本品合用有增加肾毒性的可能。 6.[[克拉维酸]]可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 ==药理毒理== {{百科小图片|bk41i.jpg|}}本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广,对革兰阳性菌的活性较强,产青霉素酶和不产青霉素酶[[金葡菌]]、[[凝固酶]]阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组[[溶血性]]链球菌、草绿色链球菌、[[表皮葡萄球菌]]、[[白喉]]杆菌、[[炭疽杆菌]]对本品皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林[[葡萄球菌]]、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎[[奈瑟菌]]、卡他莫拉菌和[[淋病]]奈瑟菌对本品高度敏感,部分[[大肠埃希菌]]、克雷伯菌属、沙门菌属、[[志贺菌属]]、[[变形杆菌属]]菌株对本品多中度敏感,其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性[[厌氧菌]]对本品敏感,脆弱拟杆菌对本品耐药。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女== 孕妇初3个月内及乳母忌用,孕妇慎用。 ==[[不良反应]]== {{百科小图片|bk41j.jpg|头孢地嗪钠}}1.[[过敏反应]]:可能出现[[皮肤]]过敏反应(荨麻疹)、[[药物热]]和可能危及生命的严重急性过敏反应。 2.对[[胃肠道]]的影响:[[恶心]]、[[呕吐]]和[[腹泻]]。在治疗过程中及治疗后最初几周内,如出现严重的持续性腹泻,应考虑有[[伪膜性肠炎]]的可能。 3.对[[肝功能]]的影响;血清肝酶(SG0T、SGPT、γ-GT、ALP、LDH)及[[胆红素]]升高。 4.[[血液]]成分的改变:可能发生[[血小板计数]]减少,嗜酸粒细胞计数增加,极少见[[溶血性贫血]],疗程超过10天时应监测血象。 5.[[肾脏]]:少数情况下,可见血清[[肌酐]]和[[尿素氮]]的暂时性升高。 6.局部反应:注射部位可能出现[[炎症反应]]和疼痛。 ==注意事项== {{百科小图片|bk41k.jpg|头孢地嗪钠}}1.本品溶解后应尽早使用,室温下保存不超过6小时,2~8℃冰箱中不得超过24小时。 2.在[[葡萄糖]]溶液中不能长期保持稳定,应立即注射。 3.不易溶于[[乳酸钠溶液]]中;不能与其它[[抗生素]]在同一溶液内混合。 4.与青霉素或其它β-内酰胺类抗生素存在交叉过敏的可能。 5.儿童中使用本品尚无[[临床经验]]。 6.[[妊娠期]]和哺乳期妇女不宜使用。 7.发生[[过敏性休克]]时,应立即停止注射,保留[[静脉插管]]或重新建立静脉插管,保持病人卧位,双腿抬高,气道通畅;紧急时立即静脉注射[[肾上腺素]],继而给予[[糖皮质激素]]静脉注射,如250~1000毫克[[甲基强的松龙]],可重复给药,随后静脉注射容量代用品;必要时采用[[人工呼吸]]、吸氧、抗组胺药等治疗措施。 ==药代动力学== {{百科小图片|bk41l.jpg|头孢地嗪钠}}肌内注射本品0.5g和1g后,血[[药峰浓度]](Cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,[[血药浓度波动]]于10~30mg/L。 本品广泛分布于各种组织和体液中,在[[肾皮质]]、[[胸水]]、[[心肌]]、[[横纹肌]]、皮肤和胃中浓度较高,肾组织中浓度接近血药浓度,其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右,在[[支气管]]分泌物、[[前列腺]]可达血药浓度的25%。[[头孢噻吩]]甚易进入炎性[[腹水]]中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低,亦很难渗透至正常[[脑脊液]]。在[[细菌性脑膜炎]]病人的脑脊液[[中药]]物浓度为血药浓度的1%~10%。[[胆汁]]中药物浓度低于同期血药浓度。在[[骨组织]]中浓度甚低。本品可透过[[胎盘]],[[胎儿]]血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%~15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。本品蛋白结合率50%~65%,血[[消除半衰期]](t1/2b)为0.5~0.8小时,肾功能减退时可延长至3~8小时,出生1周内新生儿的t1/2b为1~2小时。约60%~70%的给药量于给药后6小时内自尿中排出,其中70%为原形,30%为其代谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除,两者的清除率分别为50%~70%和50%。 ==头孢地嗪== {{百科小图片|bk41m.jpg|头孢地嗪钠}}头孢地嗪是德国赫司特公司发明的,世界上第一个具有免疫增强功能的第三代头孢菌素;英文商品名:Modivid,中文商品名:莫敌威,英文化学名:Cefodizime,中文华[[学名]]:头孢地嗪。头孢地嗪对免疫应答有增强反应,在动物模型及人的体内外研究中显示该药可激活巨噬细胞,提高其吞噬活性及杀菌率。在体内,头孢地嗪可延长感染动物的存活率,包括耐药菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。 在大多数病人中也可观察到本药对免疫系统的增强效应,无任何证据表明本药的治疗可能导致免疫系统功能降低。 头孢地嗪是第三代非肠胃使用头孢菌素。头孢地嗪与敏感菌中参与细胞壁合成的蛋白具有高度亲和力。头孢地嗪具有广泛的抗菌谱,包括大部分与临床有关的革蓝氏阳性菌、革蓝氏阴性菌、需氧菌及压氧菌。头孢地嗪对大多数β-内酰胺酶不敏感,头孢地嗪在体外对以下病菌有效:金黄色葡萄菌(耐新青酶菌株例外)、肺炎链球菌、链球菌属、奈瑟氏淋球菌(包括产生青霉素酶的菌株)、奈瑟氏脑膜炎双球菌、卡它氏Branhamlla菌、大肠杆菌、志贺氏菌属、沙门氏菌属、柠檬酸细菌属、克雷白氏菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、莫尔加民氏摩根氏杆菌、流感嗜血杆菌及棒状杆菌。对头孢地嗪有不同敏感性的致病菌为凝杆菌属、肠杆菌属、表皮葡萄糖、灵杆菌。对头孢地嗪不敏感的的细菌为假单胞菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、产单核细胞李司特氏菌、支原体及衣原体。 头孢地嗪的血清蛋白结合率为88%,肾功能正常时的血清半衰为2.5小时。 头孢地嗪进入机体后很快分布到体液及组织中,在局部浓度增高,并超过抑制大多数致病菌所需的有效浓度。 头孢地嗪大部分以非代谢形式经肾排出。 [[分类:药品]] ==参看== *[[头孢地嗪]] *[[注射用头孢地嗪钠]] {{导航板-抗菌药物}}
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