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【[[通用名]]】:[[癸酸氟哌啶醇注射液]] 【商品名称】:[[哈力多]] 【英文名】:HaloperidolDecanoateInjection 【主要成分】: 本品主要成分及其[[化学]]名称为:[[癸酸氟哌啶醇]],其化学名为:1-(4-氟[[苯基]])-4-[4-(4-[[氯苯基]])-4-[[羟基]]-1-[[哌啶基]]]-1-丁酮[[癸酸]]酯。 【性状】本品为淡琥珀色稍带粘性的液体。 【药理作用】 本品为[[氟哌啶醇]]的长效酯类化合物,在体内水解为氟哌啶醇而发挥作用。抗精神病作用与其阻断脑内[[多巴胺受体]],并可促进脑内[[多巴胺]]的转化有关。阻断[[锥体外系]]多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但[[镇静]]、阻断a-[[肾上腺素受体]]及[[胆碱受体]]作用较弱。 【药代动力学】 深部[[肌内注射]]后迅速水解为氟哌啶醇,于4~11天达峰值,重复给药2~3个月,[[血药浓度]]达[[稳态]],t1/2约3周,主要经[[肝脏]][[代谢]]。大约22%由[[胆汁]]排出,约20%可[[重吸收]]进入[[肝肠循环]],约40~60%经粪便排出,约30~40%经尿[[排泄]],体内消除缓慢。 【适应证】急、慢性精神病的维持治疗。 【用法用量】肌内注射,一次mg~100mg,每2~4周注射一次。 【[[不良反应]]】 1.[[锥体外系反应]]较重且常见,急性[[肌张力障碍]]在儿童和青少年更易发生,出现明显的[[扭转痉挛]],[[吞咽困难]],静坐不能及类[[帕金森病]]。在减量或应用抗[[胆碱]]药时可减轻或消失。 2.可出现[[口干]]、[[视物模糊]]、[[乏力]]、[[便秘]]、出汗等。 3.可引起[[血浆]]中[[泌乳素]]浓度增加,可能有关的[[症状]]为:溢乳、男子女性化[[乳房]]、[[月经失调]]、[[闭经]]。 4.少数病人可能引起[[抑郁]]反应。 5.少见不良反应有[[低血压]]、[[白细胞减少]]、[[肝功能异常]]或[[心电图异常]]。 6.偶见[[过敏性皮疹]]及恶性症状群。 7.注射局部不适、疼痛或[[硬结]]。 【禁忌】 [[基底神经节]]病变,帕金森病,严重中枢神经抑制状态者,[[骨髓抑制]],[[青光眼]],重性[[肌无力]]及对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1.下列情况时慎用:(1)严重[[心脏病]]。(2)药物引起的急性中枢神经抑制。(3)[[癫痫]]。(4)[[肝肾]]功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或[[毒性甲状腺肿]]。 (7)肺功能不全。(8)[[尿潴留]]。 2.治疗期间应定期检查[[血常规]],尤其是[[白细胞计数]],[[肝功能]]及[[心电图]]。 3.注射液颜色改变或有沉淀时禁止使用。 4.本品不能[[静脉注射]]。 5.长期大量在同一部位注射时,[[肌肉]]可出现硬结,应注意更换注射部位。 【相互作用】 1.与[[乙醇]]和其他中枢神经抑制药合用,中枢神经抑制增强。 2.与[[苯丙胺]]合用,可降低后者的作用。 3.与[[巴比妥]]或其它抗[[惊厥]]药合用时,可改变癫痫的发作形式,但不能使抗惊厥药增效。 4.与[[抗高血压药]]物合用时,可产生严重低血压。 5.与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。 6.与[[肾上腺素]]合用,由于阻断了α-肾上腺素受体,使β[[受体]]的活动占优势,可导致[[血压]]下降。 7.与锂盐合用时,需注意观察[[神经]][[毒性]]与脑损伤。 8.与[[甲基多巴]]合用,可产生[[意识障碍]]、思维迟缓、[[定向障碍]]。 9.与[[卡马西平]]合用,本品的血药浓度可降低,效应减弱。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】慎用。 【儿童用药】慎用。 【老人用药】慎用。 【[[药物过量]]】 药物过量可出现[[高热]]反应、心电图异常、白细胞减少及[[粒细胞]]缺乏。应视病情采取相应的对症治疗及[[支持疗法]]。
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