匿名
未登录
创建账户
登录
医学百科
搜索
查看“司莫司汀”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
司莫司汀
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
【别名】 [[甲基环己氯乙亚硝脲]];[[司莫司汀]];[[西氮芥]] ,[[甲环亚硝脲]] 【化 学 名】1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环已基)-1-[[亚硝基脲]]。 【外文名】Semustine, Me-CCNU, NSC-95441 【性 状】本品为微黄带淡红色结晶性粉末,对光敏感。几乎不溶于水,易溶于[[无水乙醇]]、[[丙酮]]等有机溶剂。 【[[适应症]]】 主要用于[[恶性淋巴瘤]]、[[脑瘤]]、[[黑色素瘤]]、[[肺癌]]等,有较好的疗效。 【用量用法】 口服:单用为每平方米体表面积200~225mg,每6~3周给药1次,也可每平方米体表面积36mg,每周1次,6周为1疗程。合并其他药物时,可给每平方米体表面积75~150mg,6周给药1次,或每平方米体积30mg,每周1次,连给6周。 【注意事项】 1.[[骨髓抑制]],但比较迟缓,与用药剂量有关。 2.[[消化道]]反应有[[恶心]]、[[呕吐]]等,一般在6周后出现,约持续1~2周。 3.[[口腔炎]]、[[脱发]]、[[肝功能]]损害比[[环己亚硝脲]]轻。 4.本品作用与[[卡氮芥]]、环己亚硝料相似,但对肺癌、[[乳腺癌]]、[[恶性黑色素瘤]]优于BCNU及CCNU,而[[毒性]]又较低。 【性 状】本品为微黄带淡红色结晶性粉末,对光敏感。几乎不溶于水,易溶于无水乙醇、丙酮等有机溶剂。 【药理作用】Me-CCNU是[[洛莫司汀]](CCNU)的[[衍生物]],为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物,其作用机制与CCNU相似;动物实验疗效优于卡氮芥(BCNU)及CCNU,而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA,防止DNA修复,改变RNA结构,改变[[靶细胞]]的[[蛋白质]]和酶的结构和功能。本品亦为[[细胞周期]]非特异性药物,但对M期及G1/S期的[[细胞]]有较大杀伤力。Me-CCNU与一般[[烷化剂]]无交叉[[耐药性]]。 【[[体内过程]]】本品口服吸收迅速,服用14C标记的本品,在胃中迅速分解进入[[血液]],并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分,用药后10分钟,[[血浆]]中即可出现此两种物质,1~3小时环已基部分达最大值,6小时氯乙基部分达最高峰。将环已基及氯乙基分别标记的本品120-290mg/m2给病人服用,血浆环已基a半衰期为24小时,β半衰期为72小时;氯乙基的半衰期为36小时。本品分子量小,脂溶性大,易透过[[血脑屏障]],[[脑脊液]]的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大,60%的药物在48小时后以[[代谢]]产物的形式从尿中排出,此外亦经[[胆汁]]、粪便及[[呼气]]时随CO2排出。 【临床应用】 (1)肺癌,恶性黑色素瘤,恶性淋巴瘤,[[胃癌]],[[肠癌]],[[肝癌]]。 (2)脑瘤及各种[[恶性肿瘤]]脑转移。 (3)[[晚期]][[胰腺癌]],乳腺癌,[[宫颈癌]]。 【[[不良反应]]】 (1)骨髓抑制:呈迟发性,为剂量限制性毒性。[[血小板减少]]在用药后4周出现,[[白细胞减少]]的低谷出现在5~6周,持续6~10日,可伴有[[红细胞减少]]。 (2)[[胃肠道]]反应:口服后最早在45分钟可出现恶心、呕吐,迟者到6小时出现,通常在次日可消失,一般患者均能耐受。 (3)其他反应:可能有肾毒性,口腔炎,脱发,轻度[[贫血]]及肝功能指标升高;可能出现[[肺纤维化]],但较轻。 【禁 忌 证】[[肝肾]]功能不全者慎用。 【贮 藏】 密闭、避光、冷处保存,长期保存最好置于8℃ 以下。 【规格】 [[胶囊剂]]:每[[胶囊]]10mg、50mg。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:烷化剂]]
该页面使用的模板:
模板:Navbox
(
查看源代码
)
模板:导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品
(
查看源代码
)
返回至
司莫司汀
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志