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[[乙碘酮]] ,[[乙胺碘呋酮]],[[可达龙]] 【外文名】Amiodaron ,Cordarone, Atlansil 【别名】 [[安律酮]];[[胺碘达隆]];[[胺碘呋酮]];[[胺碘酮]];乙碘酮 ,乙胺碘呋酮,可达龙 【外文名】Amiodaron ,Cordarone, Atlansil 【汉语拼音】:Yansuan Andiantong Pian 【规 格】0.2g 【参考价格】30.40元/盒(10片)* 【批准文号】国药准字H19993254 【生产企业】杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药有限公司 【药理毒理】药理作用:本药可延长[[心肌细胞]]的[[动作电位]]时程,减慢窦性心律,减慢[[心房]]和房室的缓导,并能非竞争性阻滞α和β[[肾上腺素能受体]],增加冠脉血流,减少[[心肌]]氧耗,维持[[心输出量]]。 【[[药物相互作用]]】(1)增加[[华法林]]的[[抗凝作用]],该作用可自加用本品后4~6天,持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测[[凝血酶原时间]],调整[[抗凝药]]的剂量。(2)增强其他抗心律失常药对[[心脏]]的作用。本品可增高[[血浆]]中[[奎尼丁]]、[[普鲁卡因胺]]、[[氟卡尼]]及[[苯妥英]]的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长,极少数可致扭转型室速,故应特别小心。从加用本品起,原抗心律失常药应减少30%~50%剂量,并逐渐停药,如必须合用则通常推荐剂量减少一半。(3)与?受体阻滞剂或[[钙通道阻滞剂]]合用可加重[[窦性心动过缓]]、[[窦性停搏]]及[[房室传导阻滞]]。如果发生则本品或前两类药应减量。(4)增加[[血清]][[地高辛]]浓度,亦可能增高其他[[洋地黄]]制剂的浓度达[[中毒]]水平,当开始用本品时[[洋地黄类]]药应停药或减少50%,如合用应仔细监测其血清[[中药]]浓度。本品有加强洋地黄类药对[[窦房结]]及[[房室结]]的抑制作用。(5)与排钾[[利尿药]]合用,可增加[[低血钾]]所致的[[心律失常]]。(6)增加日光敏感性[[药物作用]]。(7)可抑制[[甲状腺]]摄取[123I]、[133I]及[99mTc]。 【OTC类别】否 【医保类别】甲类 【药代动力学】口服吸收迟缓且不规则。[[生物利用度]]约为50%,[[表观分布容积]]大约60L/kg,主要分布于[[脂肪组织]]及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及[[淋巴结]]。最低的是脑、甲状腺及[[肌肉]]。在血浆中62.1%与[[白蛋白]]结合,33.5%可能与?[[脂蛋白]]结合。主要在肝内[[代谢]]消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时(组织中摄取),长期服药半衰期(t1/2)为13~30天。终末血浆清除半衰期可达40~55天。停药后半年仍可测出[[血药浓度]]。口服后3~7小时血药浓度达峰值。约1个月可达[[稳态]]血药浓度,稳态血药浓度为0. 92~3.75ug/m1。4~5天作用开始,5~7天达最大作用,有时可在1~3周才出现。停药后作用可持续8~10天,偶可持续45天。原药在尿中未能测到,尿中排碘量占总含碘量的5%,其余的碘经[[肝肠循环]]从粪便中排出。[[血液透析]]不能清除本品。 【相关医学资料】本品[[化学]]名称为:(2-[[丁基]]-3-[[苯并呋喃]]基)[4-[2-(二乙氨基)[[乙氧基]]]-3,5-二碘[[苯基]]]甲酮[[盐酸]]盐。分子式:C25H29I2NO3.HCl;分子量:681.78。[[药物过量]]:有报道服用3~8克胺碘酮致过量中毒的,但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的LD50较高(>3 000mg/kg)。 发生药物过量中毒时,需立即监测心电和[[血压]],严重心动过缓者可用β-[[受体激动剂]]或临时起搏器。[[低血压]]状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。 ==[[适应症]]== 临床适用于室性和[[室上性心动过速]]和早搏、[[阵发性心房扑动]]和颤动、[[预激综合征]]等。 也可用于伴有[[充血性心力衰竭]]和[[急性心肌梗塞]]的心律失常。对其他βˉ[[受体]]阻断剂无效的顽固性[[阵发性心动过速]]也能奏效。另外,也用于慢性冠状动脉功能不全和[[心绞痛]]的治疗。 1.[[房性心律失常]](心房颤动或[[心房扑动]]的转律,以及转律[[后窦]]性心律的维持。2.[[结性心律]]失常3.[[室性心律失常]](有生命危险的室性[[期前收缩]],[[室性心动过速]],室性心动过速或[[心室纤颤]]的预防。4.伴有预激综合症的心律失常。综观其药理特性,可达龙可适用于上述心律失常,尤其是伴随器质性心脏[[疾病]]而出现的心律失常。 ==用量用法== 口服:开始每次mg,1日3次,饭后服;3日后改用维持量,每次mg,1日~2次,或每次mg,1日3次。 静滴:300mg加入250ml等渗盐水中,30分钟内滴完。 负荷量600mg/日,连续8-10日;维持量:根据个体反应采用[[最小有效量]]一般为100-400mg/日,也可采用每周停药2天的间断治疗,即200mg/日,每周用5天。 ==[[不良反应]]== (1)[[心血管]]:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞,[[阿托品]]不能对抗此反应;②房室传导阻滞;③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时;④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时,以上情况均应停药,可用升压药、[[异丙肾上腺素]]、[[碳酸氢钠]](或[[乳酸钠]])或起搏器治疗;注意纠正[[电解质紊乱]];扭转性室性心动过速发展成[[室颤]]时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5~10天。(2)甲状腺:①[[甲状腺机能亢进]],可发生在用药期间或停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,TSH下降。[[发病率]]约2%,停药数周至数月可完全消失,少数需用[[抗甲状腺]]药、[[普萘洛尔]]或[[肾上腺皮质激素]]治疗;②甲状腺机能低下,发生率1%~4%,老年人较多见,可出现典型的甲状腺机能低下征象,化验TSH增高,停药后数月可消退,但[[粘液性水肿]]可遗留不消,必要时可用[[甲状腺素]]治疗。(3)[[胃肠道]]:[[便秘]],少数人有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲下降]],负荷量时明显。(4)眼部:服药3个月以上者在[[角膜]]中基底层下1/3有黄棕色[[色素沉着]],与疗程及剂量有关,儿童发生较少。这种沉着物偶可影响[[视力]],但无永久性损害。少数人可有光晕,极少因眼部[[副作用]]停药。(5)[[神经系统]]:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、[[共济失调]]、近端[[肌无力]]、[[锥体]]外[[体征]],服药1年以上者可有[[周围神经病]],经减药或停药后渐消退。(6)[[皮肤]]:光敏感与疗程及剂量有关,[[皮肤石]]板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1~2年)才渐退。其他[[过敏性皮疹]],停药后消退较快。(7)[[肝脏]]:[[肝炎]]或[[脂肪浸润]],[[氨基转移酶]]增高,与疗程及剂量有关。(8)肺脏:肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日~1.2g)。主要产生[[过敏性肺炎]],肺间质或[[肺泡]]纤维性[[肺炎]],肺泡及间质有泡沫样[[巨噬细胞]]及2型肺[[细胞]][[增生]],并有[[纤维化]],小[[支气管]]腔闭塞。[[临床表现]]有气短、[[干咳]]及[[胸痛]]等,限制性肺功能改变,[[血沉]]增快及[[血液]][[白细胞]]增高,严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。 (9)其他:偶可发生低血钙及血清[[肌酐]]升高。 ==禁 忌== ⑴严重窦房结功能异常者禁用;⑵II或III度房室传导阻滞者禁用;⑶心动过缓引起[[晕厥]]者禁用;⑷对本品过敏者禁用。 ==注意事项== (1)[[过敏反应]],对[[碘过敏]]者对本品可能过敏。(2)对诊断的干扰:①[[心电图]]变化:例如P-R及Q-T间期延长,服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向,出现u波,此并非停药指征;②极少数有AST、ALT及[[碱性磷酸酶]]增高;③甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降,甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。(3)下列情况应慎用:①窦性心动过缓;②Q-T延长[[综合征]];③低血压;④[[肝功能不全]];⑤肺功能不全;⑥严重充血性心力衰竭。(4)多数不良反应剂量有关,故需长期服药者尽可能用最小有效维持量,并应定期随诊,用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图,口服时应特别注意Q-T间期;③[[肝功能]];④甲状腺功能,包括T3、T4及[[促甲状腺激素]],每3~6个月1次;⑤肺功能、肺部X[[射线]]片,每6~12个月1次;⑥[[眼科]]检查。(5)本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常,应用小量缓慢负荷;(6)本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药== 本品可以通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]体内,[[大鼠]]实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿[[先天性甲状腺肿]]、甲亢和甲低的报道。[[新生儿]]血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘,故孕妇使用时应权衡利弊。本品及[[代谢物]]可从乳汁中分泌,服本品者不宜哺乳。 ==儿童用药== 儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。 ==老年用药== 老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。 ==关联[[病症]]== 房性心律失常 结性心律失常 室性心律失常 有生命危险的室性期前收缩 室性心动过速 伴有预激综合症 心律失常 伴随器质性心脏疾病
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