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{{百科小图片|bk3gc.jpg|}}[[去甲斑蝥素]] Norcantharidin 【性状】无色结晶性粉末,无臭,稍有刺激性。略溶于水及[[乙醇]],易溶于热水、[[丙酮]]。 【药理及应用】对[[肝癌]]、[[食管]][[鳞癌]]等[[细胞株]]的形态、[[增殖]]有破坏或抑制作用,可提高癌细胞[[呼吸控制]]率及[[溶酶体]][[酶活性]],干扰癌细胞分裂,抑制其DNA合成。对[[骨髓]][[细胞]]无抑制作用,并能升高[[白细胞]]。 吸收后在肝、肾、胃、肠、[[癌]]组织中均有较高[[药物浓度]]。给药后15分钟在[[肝脏]]、癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经[[肾脏]][[排泄]],体内蓄积甚少。 临床用于肝癌、[[食管癌]]、胃及[[贲门癌]]等以及白细胞低下症,亦可作为[[术前用药]]或用于联合[[化疗]],与其他[[化疗药物]]联用能提高疗效、减少[[副作用]]。用于[[乙型肝炎]]亦有效。 有抗癌作用的是外型体。 【用法】口服:1次~20mg(重症可加至30mg),1日3次,[[空腹]]服。静注或静滴:1日~20mg,溶入适量[[葡萄糖注射液]]内缓慢推注,或加入葡萄糖注射液250~500ml中缓慢点滴。 【注意】[[不良反应]]较少见,但口服剂量过大时可能出现[[恶心]]、[[呕吐]]等[[症状]],应减量或停药。 【制剂】片剂:每片5mg。注射剂:每支10mg(2ml)。 【质量控制方法.】南京泽朗杨东骋提供 采用HPLC法,色谱柱 C18柱(5 μ,4.6 mm×250 mm),检测波长为211 nm,流动相为:水∶乙醇 (85∶15),以[[磷酸]]调节pH至3-1.结果[[斑蝥素]]在80~1 000mg*L-1范围内呈线性该方法快速。 合成可能路线:呋喃+[[顺丁烯二酸酐]]加热回流发生D-A反应 [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]
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