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[[左旋氧氟沙星]] ;[[可乐必妥]]片剂 ;[[利复星]];[[左氧氟沙星片]],可乐必妥,来立星,[[来立信]],[[乳酸]]左旋氧氟沙星 ==外文名== Levofloxacin , Cravit Tablets , LVFX ==性状== 本品为白色[[薄膜衣片]],除去薄膜衣后显白色至淡黄色。 ==药理毒理== 本品具有[[广谱]]抗菌作用,[[抗菌作用]]强,对多数[[肠杆菌]]科[[细菌]],如[[大肠埃希菌]]、克雷伯菌属、[[变形杆菌属]]、沙门菌属、[[志贺菌属]]和[[流感嗜血杆菌]]、[[嗜肺军团菌]]、[[淋病]]奈瑟菌等革兰[[阴性菌]]有较强的[[抗菌]]活性。对[[金黄色葡萄球菌]]、[[肺炎]]链球菌、化脓性[[链球菌]]等革兰阳性菌和[[肺炎支原体]]、[[肺炎衣原体]]也有抗菌作用,但对[[厌氧菌]]和肠球菌的作用较差。本品为[[氧氟沙星]]的[[左旋体]],其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA[[旋转酶]]的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 ==药代动力学== 口服后吸收完全,[[相对生物利用度]]接近100%。[[单剂量]][[空腹]]口服0.1g和0.2g后,血[[药峰浓度]](Cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,[[达峰时间]](Tmax)约为1小时。血[[消除半衰期]](t1/2β)约为5.1~7.1小时。[[蛋白]]结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在[[扁桃体]]、[[前列腺]]组织、痰液、泪液、妇女[[生殖]]道组织、[[皮肤]]和[[唾液]]等组织和体液中的浓度与[[血药浓度]]之比约在1.1~2.1之间。本品主要以原形自[[肾排泄]],在体内[[代谢]]甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。 ==[[适应症]]== 适用于[[敏感菌]]引起的: 1.[[泌尿生殖系统]][[感染]],包括单纯性、复杂性[[尿路感染]]、[[细菌性前列腺炎]]、淋病奈瑟[[菌尿]]道炎或[[宫颈炎]](包括产酶株所致者)。 2.[[呼吸道感染]],包括敏感革兰阴性[[杆菌]]所致[[支气管]]感染急性发作及[[肺部感染]]。 3.[[胃肠道]]感染,由志贺菌属、沙门菌属、产[[肠毒素]][[大肠杆菌]]、亲水气单胞菌、副溶血[[弧菌]]等所致。 4.[[伤寒]]。 5.骨和[[关节]]感染。 6.皮肤[[软组织感染]]。 7.[[败血症]]等[[全身感染]]。 ==用法用量== 口服。 成人常用量: 1.支气管感染、肺部感染:一次g,一日2次,或一次g,一日3次,疗程7~14日。 2.急性单纯性下尿路感染:一次g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次g,一日2次,或一次g,一日3次,疗程10~14日。 3.细菌性前列腺炎:一次g,一日2次,疗程6周。成人常用量为一日~0.4g,分~3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如[[铜绿]][[假单胞菌]]等假单胞菌属[[细菌感染]]的治疗剂量也可增至一日g,分3次服。 4.[[针剂]]:100mg-200mg/次,Bid,滴速:30滴/min左右。 5.小儿剂量:5-10mg/(kg.d),分-2次。 ==[[不良反应]]== 1.胃肠道反应:[[腹部不适]]或疼痛、[[腹泻]]、[[恶心]]或[[呕吐]]。 2.[[中枢神经系统]]反应可有头昏、[[头痛]]、[[嗜睡]]或[[失眠]]。 3.[[过敏反应]]: [[皮疹]]、皮肤[[瘙痒]],偶可发生[[渗出性多形性红斑]]及[[血管神经性水肿]]。光敏反应较少见。 4.偶可发生: (1)[[癫痫]]发作、精神异常、[[烦躁不安]]、意识混乱、[[幻觉]]、震颤。 (2)[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。 (3)[[静脉炎]]。 (4)[[结晶尿]],多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生[[血清]][[氨基转移酶]]升高、[[血尿素氮]]增高及周围血象[[白细胞]]降低,多属轻度,并呈一过性。 ==[[禁忌症]]== 对本品及[[氟喹诺酮类]]药过敏的患者禁用。 ==注意事项== 1.由于目前大肠埃希菌对[[氟喹诺酮类药物]][[耐药]]者多见,应在给药前留取尿培养[[标本]],参考细菌药敏结果调整用药。 2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时[[排尿]]量在1200ml以上。 3.[[肾功能]]减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。 5.[[肝功能]]减退时,如属重度([[肝硬化]][[腹水]])可减少药物清除,[[血药浓度增高]],肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述[[症状]]发生,须立即停药,直至症状消失。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药== 动物实验未证实[[喹诺酮类]]药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物[[关节病]]变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 ==儿童用药== 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 ==老年患者用药== 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。 ==[[药物相互作用]]== 1.尿[[碱化]]剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾[[毒性]]。 2.喹诺酮类抗菌药与[[茶碱]]类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的[[竞争性抑制]],导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2()延长,血药浓度升高,出现茶碱[[中毒]]症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、[[抽搐]]、[[心悸]]等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3.本品与[[环孢素]]合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与[[抗凝药]][[华法林]]合用时虽对后者的[[抗凝作用]]增强较小,但合用时也应严密监测患者的[[凝血酶原时间]]。 5.[[丙磺舒]]可减少本品自[[肾小管]]分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品可干扰[[咖啡因]]的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢[[神经系统]]毒性。 7.含铝、镁的[[制酸药]]、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。 8.本品与非甾体类抗炎药[[芬布芬]]合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。 9.本品与口服降[[血糖]]药合用可能会引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生[[低血糖]]时应立即停用本品,并给予适当处理。 ==规格== 片剂: 0.1g, 针剂:100mg/100ml. [[分类:药品]]
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