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[[佐芬普利]](zofenopril) 1 商品名 Bifril、Zofenil、Zopranol 2 [[化学]]名 [1(R*),2α,4α]-1-[3-(苯甲酰[[巯基]])-2-甲基-1-氧代丙基]-4-(苯硫基)-[[L-脯氨酸]] 3 开发与上市厂商 Enarini(意大利)公司开发。2001年1月8日首次在意大利等多个国家上市。 4 适应证 本品用于轻至中度[[原发性高血压]]治疗,以及用于急性心肌[[梗死]]24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受[[溶栓]]治疗的患者。 ==药理作用== 5、药理 本品为首个含有巯基的长效ACE[[抑制剂]],由于本品含有巯基,因此使之具有[[亲脂性]]和抗氧化特性,本品可水解为活性物佐芬普利拉。 本品口服后快速且完全地吸收,几乎完全转化为佐芬普利拉,给药后1.5小时,[[血液]]中的佐芬普利拉浓度达到峰值,单剂10-80mg剂量给药的[[药动学]]呈线性。15-60mg给药3周未见有[[药物蓄积]]。[[胃肠道]]有食物存在会影响药物的吸收速率但吸收程度不受影响。佐芬普利拉的AUC几乎保持不变。 有关本品分布的研究显示,本品约有88%与体内[[血浆]]结合,体内[[稳态]]分布容积为96L。本品的半衰期为5.5小时。口服的总清除率为每分钟1300ml。 本品静注给药,76%随尿[[排泄]],16%随粪便排泄。而本品口服69%随尿排泄,26%随粪便排泄。提示,本品经[[肝肾]]双重[[代谢途径]]消除。 临床前安全性试验显示,本品口服与其他ACE抑制类似。高于推荐剂量时,可出现[[红细胞]]参数降低,[[血清]][[尿素氮]]增加,[[心脏]]质量减轻,[[肾小管]]旁[[细胞]][[增生]]。 猴口服本品一年的[[毒性]]研究显示,P450酶未见明显改变。小鼠和[[大鼠]]试验显示,本品无致畸性。仅在小鼠试验中显示本品引起[[睾丸萎缩]],但其临床意义尚不明了。 高血压患者接受本品可同时降低坐位和立位[[血压]],同时不引起心率的增加。患者在血压达到最佳目标值时应继续再用药几周,此后疗效可维持较长一段时间。 急性主肌梗死发病后24小时内给药可使患者的[[死亡率]]降低34%,并可明显降低心脏事件发生后6周内的[[心衰]][[发病率]]。进一步可使12个月死亡率降低29%。 ==临床评价== 6、临床评价 一项有1500例患者参与的临床研究显示,对于原发性高血压和急性心肌梗死,本品疗效优于其他ACE抑帛剂。 SMILE-LL临床研究在1024例未接受溶栓治疗的急性心肌梗死患者中评价了本品与[[赖诺普利]]的[[耐受性]]和有效性。研究为期6周。结果,严重[[低血压]]发生率两组类似(10.9%对11.7%)。对于[[心肌梗死]]患者,在出现[[症状]]的24小时内给药可降低发生严重充血性心衰和死亡的危险性,与[[安慰剂]]相比可降低34%。为期12个月的SMILE研究显示,死亡危险性降低29%。 4项研究评价了本品治疗原发笥[[高血压]]的耐受性和疗效。3项针对降低[[舒张压]]的疗效对照研究显示,本品一日-60mg与[[阿替洛尔]](atenolol)一日-100mg,[[氨氯地平]]一日-10mg和依那羔利20-40mg疗效相当。报道的与本品有关的不良瓜为某些轻度和一过性反应,很少出现因[[不良反应]]而停药的。 ==不良反应== 7、不良反应 本品常见不良反应为有[[头晕]](3.9%)、[[疲劳]](2.6%)、[[头痛]](2.4%)、[[咳嗽]](1.2%)、[[恶心]]或[[呕吐]](1.2%)。 不常见的不良瓜为潮红(0.8%)、肌[[痉挛]](0.8%)和虚弱(0.5%)。 其他尚有与ACE抑制剂治疗有关的不良反应:[[心血管系统]]的严重低血压,罕见周围血管性[[水肿]]、[[体位性低血压]]和[[胸痛]]。[[骨骼肌]]肉系统的[[肌痛]]和肌痉挛。[[肾脏]]系统的[[肾功能不全]]和[[急性肾衰]]。[[呼吸系统]]的咳嗽、[[呼吸困难]]、[[鼻窦炎]]、[[鼻炎]]、[[舌炎]]、[[支气管炎]]和[[支气管痉挛]]。个别患者因出现[[上呼吸道]]水肿而引起致命性[[呼吸]]阻塞。胃肠道则可见呕吐、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[便秘]]和[[口干]]等。 ==注意事项== 8、注意事项 下列患者禁用本品:对本品或其他ACE抑制剂过敏患者,曾有与ACE抑制剂治疗有关的[[血管性水肿]]史的患者、遣传性或特发性血管性水肿患者,严重[[肝功能不全]]患者、孕妇、[[哺乳期]]妇女、未采取有效[[避孕]]措施的育龄妇女、未采取有效避孕措施的育龄妇女、双肾[[动脉狭窄]]或[[单肾]]脏单肾动脉狭窄患者。 本品使用过量可出现严重低血压、[[休克]]、[[麻痹]]、[[心搏徐缓]]、电介质紊乱和[[肾衰]]。 ==用法与用量== 9、用法与用量 本口可在饭前饭后,以及就餐时使用。根据患者的情况及时调整用药剂量。 用于高血压治疗时,剂量增加应间隔4周。对于无体液及钠[[潴留]]患者,可使用本品15mg,一日1次。剂量调整至达到最佳血压水平。通常[[有效剂量]]为30mg。一日最高剂量为60mg,可1次或分2次给药。如疗效不佳,可加用利尿等其他[[降压药物]]。 对于疑有体液或钠缺乏的患者,出现首剂低血压的危险性较高,应在钠和[[体液不足]]得到校准,并停用[[利尿剂]]2-3日后开始使用ACE抑制剂治疗。如不能满足上述条件,则起始剂量应为7.5mg。 有严重急性低血压的高危患者,应尽可能住院密切监测。在首剂给药后为达到最佳疗效可加用利尿剂或增加本品剂量。本品也适用于因[[心绞痛]]和冠心病引起的低血压性的心绞痛和冠心病患者的治疗。 轻度肾功能不全虱无需调整剂量,中度至严重肾功能不全患者剂量应减半。而起始剂量应为[[肾功能]]正常者的1/4。肾功能减弱的老年患者剂量减半。轻至中度肝功能不全患者起始剂量减半,而严重肝功能不全患者禁用。儿童不推荐使用。 急性心肌梗死虱在症状出现24小时内可开始使用本品连续治疗6周。剂量为第1-2日,每十二小时7.5mg,5日以上,每十二小时30mg。如在治疗的超始3天出现低[[收缩压]]则不应再增加剂量。如治疗中出现低血压则可使用原耐受剂量。但如收缩压在1小时以上的时间内连续2次测量值低于90mmHg,则应停止使用本品。 心肌梗死患者治疗6周后应重新评估。如无左室功能症状或心衰症状,则可停止用药。如症状依旧存在,则应在更长一段时间内连续使用本口治疗。 75岁以上老年心肌梗死虱慎用。肾功能或肝功能不全的心肌梗死患者不推荐使用。 ==制剂== 10、制剂 本口为薄膜[[包衣片]],规格有:7.5(含佐芬普利7.2mg)、15、30和60mg。 [[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]
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