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【药品名称】 [[通用名]]:[[交沙霉素颗粒剂]] 曾用名: 英文名:Josamycin Granule 汉语拼音:Jiɑoshɑmeisu Keliji 本品主要成份为:[[交沙霉素]]。 结构式:(参见[[交沙霉素胶囊]]) 分子式:C42H69NO15 分子量:828.0 【性状】 本品为类白色颗粒。 ==药理毒理== 本品为链霉菌(Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus)产生的一种大环内酯类[[抗生素]],[[抗菌]]谱与[[红霉素]]相仿,对[[葡萄球菌]]属、[[链球菌]]属的[[抗菌作用]]较红霉素略差,但对诱导型[[耐药菌株]]仍具有抗菌活性;[[脑膜炎]][[双球菌]]、[[百日咳杆菌]]对本品敏感;对消化[[球菌]]、[[消化]]链球菌、[[丙酸杆菌]]及真[[杆菌]]等[[厌氧菌]]具良好抗菌作用;胞内病原体如[[支原体]]属、[[衣原体]]属、[[军团菌]]亦对本品敏感。 本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的[[耐药性]],为非诱导型抗生素。 ==药代动力学== 本品口服吸收迅速,体内分布快而广,脏器组织浓度高。口服本品1g后0.75~1小时达血[[药峰浓度]](Cmax)2.7~3.2mg/L,在[[房水]]及[[前列腺]]中的浓度分别为0.4 mg/L及4.3 mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、[[齿龈]]、[[扁桃体]]等中的浓度可达0.43~13.7mg/L(kg);在[[胆汁]]及肺中的浓度高;在[[吞噬细胞]]中的浓度是[[血清]]浓度的20倍。患者口服本品后,2~6小时痰液[[中药]]物浓度为[[血药浓度]]的8~9倍,在乳汁中的[[药物浓度]]为血药浓度的1/3~1/4,在[[脐带]]血和[[羊水]]的药物浓度为血药浓度的1/2,但在[[新生儿]]和[[胎儿]]血中未能检出。不能透过血-[[脑脊液]]屏障。主要以[[代谢物]]从胆汁排出,尿[[排泄]]量少于20%,血消除半消除期(t1/2b)为1.5~1.7小时。 ==主治及用法== 【[[适应症]]】 适应于由革兰阳性菌和部分[[阴性菌]]引起的[[感染]]。也可用于对[[青霉素]]、红霉素[[耐药]]的[[葡萄球菌感染]]。 【用法用量】 口服。成人一次~3袋,一日~4次;小儿一日按体重30mg(3万U)/kg,分~4次服用。 ==[[不良反应]]== (1)[[胃肠道]]反应有[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、中上[[腹痛]]、口舌疼痛、胃纳减退等,发生率与剂量大小有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。 (2)[[乏力]]、恶心、呕吐、腹痛、[[发热]]及[[肝功能异常]]等肝[[毒性]][[症状]]少见,偶见[[黄疸]]等。 (3)大剂量服用本品,尤其[[肝肾]][[疾病]]患者或老年患者,可能引起[[听力减退]],停药后大多可恢复。 (4)偶见[[过敏反应]],表现为[[药物热]]、[[皮疹]]、[[嗜酸性粒细胞]]增多等。 (5)其他:偶有心律失常、[[口腔]]或[[阴道]][[念珠菌感染]]。 【禁忌】 对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。 ==注意事项== (1)患者对大环内酯类中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时,对其他大环内酯类药物(如本品)也可过敏或不能耐受。 (2)[[溶血性]]链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日,以防止[[急性风湿热]]的发生。 (3)[[肾功能]]减退患者一般无需减少用量。 (4)服用本品期间宜定期随访[[肝功能]]。[[肝病]]患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。 (5)对[[实验室检查]]指标的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、[[胆红素]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]和[[门冬氨酸氨基转移酶]]的测定值均可能增高。 (6)因不同[[细菌]]对本品的敏感性存在一定差异,故宜作药敏测定。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 (1)由于本品可通过血[[胎盘屏障]],虽然在新生儿和胎儿血中未能检出,但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。 (2)因本品可进入乳汁中,故哺乳期妇女在哺乳期间服用时,应停止哺乳。 【儿童用药】 【老年患者用药】 老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退,但停药后大多可恢复。 ==[[药物相互作用]]== (1)本品不影响[[肝脏]][[药物代谢酶]]作用,与[[茶碱]]、口服避孕药和[[环孢素]]等无[[配伍禁忌]]。 (2)本品与青霉素类合用时可能干扰后者的[[杀菌活性]]。 (3)本品对[[氨茶碱]]等药物的体内[[代谢]]影响不明显。 【[[药物过量]]】 【规格】 2g:0.1g(10万U) 【贮藏】 密封、阴凉、干燥处保存。 ==参看== *[[交沙霉素]] *[[药理学/交沙霉素]] *[[交沙霉素胶囊]] *[[交沙霉素片]] *[[丙酸交沙霉素颗粒]] *[[丙酸交沙霉素干糖浆]] {{导航板-抗菌药物}}
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