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[中文别名] [[丙脒腙]]、丙双脒腙,[[丙酮]]醛双脒腙,丙酮双脒腙,米托胍腙。 [外 文 名] Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythdrazone. [外文缩写] M-GAG。 [化 学 名] [[甲基乙二醛]]双脒腙。 [分 子 式] C5H12N8。 [性 状] 本品为白色结晶性粉末,易溶于水,在酸性水溶液中不稳定,对光敏感,临床一般用其双[[盐酸]]盐。 [药理作用] 丙脒腙是[[精胺]]摄取S-腺甙[[甲硫氨酸]][[脱羧酶]][[抑制剂]],此脱羧酶是精胺合成过程中的关键酶,目前尚未阐明。M-GAC要体外、体内均可使L1210[[细胞]]、多种动物及人体细胞中的[[线粒体]]广泛而明显的损伤,线粒体中ATP含量明显下降,整个[[核苷酸]]能量储存明显减少,并可抑制3H-TdR掺人线粒体及核DNA中。本品与6-MP、VCR等无交叉[[耐药性]]。 [[[体内过程]]] 本品口服吸收不佳,一般采用[[静脉注射]]给药,给犬静脉注射后最初1小时内药物很快从血中消失,半衰期为30分钟,以后血中消失缓慢。主要从[[肾脏]][[排泄]],24小时内排泄约25%,其余则于3周内缓慢地排出。 [临床应用] (1) [[急性粒细胞白血病]]:因本品[[毒性]]较大,且目前疗效较好的抗白敌国病药物,故在[[白血病]]治疗中已属第二线药物。 (2) 对[[晚期]][[食管癌]]有一定疗效。 (3) 对[[肾癌]]、[[恶性淋巴瘤]]、[[肠癌]]、[[子宫内膜癌]]有[[平滑肌肉瘤]]等亦有一定疗效。 [用法用量] [[静脉滴注]]:每日~6mg/kg,或100~200mg/m2,每日或隔日1次,溶于5%[[葡萄糖]]液500ml中,总量4~6g为1疗程。 [[[不良反应]]] (1) [[骨髓抑制]]:主要是[[白细胞]]与[[血小板减少]]。 (2) [[胃肠道]]反庆:为剂量限制性毒性,主要表现为[[口炎]]、[[咽炎]]及[[食管炎]],亦可出现[[胃炎]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等,发生率多在50%以上。 (3) 局部刺激:可致局部[[静脉炎]],部分病例出现烧灼感,先是[[口腔]]周围,继而面部甚至全岙,往往仅持续数秒或数分钟。 (4) 大剂量时可引起[[气管炎]]、[[肺炎]]、[[肌瘤]]等。 (5) 其他尚有[[皮炎]]、[[红斑]]、[[眩晕]]、[[乏力]]、[[低血糖]]、[[耳鸣]]、听力下降等。 [注意事项] (1) 若不良反应明显,则庆停药处理。 (2) 用药中应临测血像及胃肠功能。 [制剂规格] 注射剂:100mg/支。 [贮 藏] 避光、阴暗处保存。 [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]
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