苯丙酸诺龙

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苯丙酸诺龙蛋白同化激素类药,既能增加从氨基酸合成蛋白质,又能抑制氨基酸分解生成尿素,并有促进体内钙质蓄积的功能。其同化作用较其他睾丸素衍生物强大而持久,而其男性激素作用却较小。主要用于蛋白质缺乏症,如严重灼伤、恶性肿瘤患者手术前后、骨折后不易愈合和严重骨质疏松症早产儿生长发育显著迟缓等。

基本信息

药品名:苯丙酸诺龙

蛋白质的二级结构

英文名:NandroloniPhenylPropionas

别名:苯丙酸去甲睾酮多乐宝灵、DUrabolin、Nandrolin、Strabolene

分子式:CH27O3

类别:同化激素类药

性状:为白色或乳白色结晶性粉末

贮藏:避光、密闭保存

制剂:注射剂—每支1ml:10mg、1ml:25mg

来源(分子式)与标准:本品为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。按干燥品计算,含C27H34O3应为97.0~103.0%。  

药理药动

蛋白同化作用为丙酸睾酮的12倍,而雄性化作用仅为丙酸睾酮的1/2。肌注100mg后,1~2天血药浓度达峰值。适应症:①女性晚期乳腺癌姑息性治疗;②伴有蛋白分解的消耗性疾病的治疗。用法用量:成人常用量①女性转移性乳腺癌姑息性治疗:每周25~100mg。肌内注射:一般需持续至12周,如有必要,治疗结束4周后,可进行第二个疗程。②蛋白大量分解的严重消耗性疾病,如严重烧伤慢性腹泻、大手术后等。每周25~50mg,肌内注射,同时需摄入充足的热量和蛋白质。制剂与规格:苯丙酸诺龙注射液(1)1ml:25mg(2)1ml:50mg肌注:成人每次-50mg,儿童每次mg,婴儿5mg。每1-2周一次。  

性状及鉴别

本品为白色或类白色结晶性粉末;有特殊臭。

本品在乙醇中溶解,在植物油中略溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点为93~99℃。比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定,比旋度为+48度至+51度。

鉴别:取本品约50mg,加甲醇2ml溶解后,加盐酸氨基脲试液4ml,加热回流30分钟,置水浴上浓缩,放冷,滤过;沉淀用甲醇洗涤数次,再用水洗净后,在105℃干燥,依法测定(附录ⅥC),熔点约为182℃,熔融时同时分解。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集231图)一致。  

功能与主治

用于低蛋白血症营养不良、小儿发育不良、手术后及慢性消化性疾并骨折不愈合及严重的骨质疏松垂体性侏儒症、功能性子宫出血子宫肌瘤以及不宜手术的乳腺癌。也可用于纠正糖皮质激素所致的负氮平衡。此外,对慢性冠状动脉功能不全、心肌梗塞溃疡视网膜炎等也作为辅助用药。长期应用可引起水、钠潴留,女性月经紊乱及轻微男性化,血钙过高及骨质增生黄疸肝脏损害,如有异常应停药,并给予相应治疗。生长期儿童长期或(及)过量用药可使骨骺提早闭合,长骨生长抑制。  

检查与含量测定

其他甾体取本品适量,精密称定,以甲醇为溶剂,配制成每1ml含2mg的溶液(1)与

五氧化二磷

每1ml含0.04mg的溶液(2)。用含量测定项下的方法和溶液,取8μl注入液相色谱仪,调整仪器灵敏度,使主成分峰高度达记录仪的满标度。再分别取溶液(1)和(2)各8μl,进样。记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。溶液(1)显示的杂质峰数不得超过3个,各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液(2)主峰面积的1/2和3/4。干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录ⅧL)。

含量测定:照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水(82:18)为流动相;检测波长为241nm。理论板数按苯丙酸诺龙峰计算应不低于2300,苯丙酸诺龙峰与内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备 取丙酸睾酮约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。

测定法:取苯丙酸诺龙对照品约50mg,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取该溶液与内标溶液各5ml,置25ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀;取8μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定,按内标法以峰面积计算,即得。  

对低蛋白血症的治疗

首先应治疗引起蛋白质摄入不足、丢失过多、分解亢进的原发疾病。若原

苯丙酸诺龙

发疾病无禁忌,可给予高蛋白质、高热量的饮食,使每日入蛋白质达60~80g,保证充足热量供应(2500千卡/日以上),并酌情使用促进蛋白质合成的药物。消化功能差者,可予流食或半流食,同时补充足够的维生素。病情严重者,可输入血浆白蛋白

除有原发疾病的表现外,其主要临床表现是营养不良。氮负平衡使皮下脂肪和骨骼肌显著消耗,病人日益消瘦,严重者呈恶液质状态。胃肠道粘膜萎缩,胃酸分泌减少,消化酶减少,因而食欲差。疲乏、无力也是常见症状,病人不爱活动,体力下降,反应渐趋迟钝,记忆力衰退。多有轻、中度贫血,经常头晕,可有体位性低血压和心动过缓。浮肿的发生与血浆有效渗透压减低有关。体液的渗透压与其所含溶质的分子量成反比,白蛋白分子量较小,是维持胶体渗透压的主要成分,血浆与组织液的总渗透压相差不大,但因血浆内所含不能渗透过毛细血管壁的白蛋白较多,故血浆的渗透压较高,从而使水分有从组织液进入血浆的趋势。血浆白蛋白减少时,有效渗透压减低,使组织间潴留过多的水分,而出现浮肿,浮肿严重时可出现胸水腹水,此外,还可有性功能减退、闭经、骨质疏松、机体抵抗力差等。血浆纤维蛋白原减少者可有出血倾向。诊断:血浆总蛋白质<6.0g%有相应临床表现即可确诊。  

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