纳洛酮
本品主要成分及其化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物
其结构式为:
分子式:C19H21NO4.HCl.2H2O
分子量: 399.87
【性状】
本品为无色澄明液体
药理毒理
本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性.但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力.纳洛酮生效迅速,拮抗作用强.纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛.另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用.可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进.本品尚有抗休克作用.不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565
药代动力学
本品口服无效,均须注射给药.静注后1～3分钟即产生最大效应,持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应,持续2.5～3小时.本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30～78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出
适应症
本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药.主要用于:
1．解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒
2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用.新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗
3．解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4～0.6mg,可使患者清醒
4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2～0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值
5．促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人
用法用量
常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg.或先给负荷量:1.5～3.5μg/kg,以3μg/kg .h维持
脱瘾治疗时可肌注或静注:每次～0.8mg.在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5～10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3～6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的
注意事项
1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋.表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动
2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用药需注意维持药效
3．心功能不全和高血压患者慎用
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确
【药物相互作用】
尚不明确
【不良反应】
本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安
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