甲磺酸左氧氟沙星

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甲磺酸左氧氟沙星（Levofloxacin Mesylate and Sodium Chloride Injection），适用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统、皮肤软组织及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各种急、慢性细菌感染，包括 ： 呼吸道感染 ：急性化脓性扁桃体炎，咽喉炎、化脓性唾液腺炎，肺炎、慢阻肺并急性肺部感染、急慢性支气管炎。 泌尿系感染 ：急性肾盂肾炎，急性膀胱炎，淋菌及非淋菌性尿道炎，淋病，急性前列腺炎，慢性泌尿系感染急性发作，盆腔炎，附睾炎。 生殖系感染 ：子宫颈炎，子宫附件炎，子宫内膜炎，前庭大腺炎。 消化系统感染 ：急性细菌性痢疾、肠炎、伤寒、霍乱、胆囊炎、胆管炎。 外科感染 ：肛周脓肿、乳腺炎、外伤、烫伤、手术伤口等表浅性继发感染。 耳鼻喉科感染 ：外耳道炎、化脓性中耳炎、急性副鼻窦炎。 眼科感染 ：眼睫炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜溃疡。 口腔科感染 ：牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎。 皮肤及其他组织感染 ：毛囊炎、丹毒、蜂窝组织炎，化脓性甲周炎，淋巴管（结）炎、汗腺炎、疮疽、皮下脓肿、簇集性痤疮、感染性粉瘤，疮，疖肿症。

本药品被归类到咽喉炎等药品分类。

甲磺酸左氧氟沙星的副作用（不良反应）

1  胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2  中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3  过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4  偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5  少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 上述不良反应均较轻微，总不良反应发生率为2.7-5.2%，停药后即可消失。

甲磺酸左氧氟沙星禁忌症

对氧氟沙星有过敏史者，孕妇及哺乳期妇女，16岁以下患者禁用。癫痫患者不宜使用。 有喹诺酮药物过敏者 ；高龄患者 ；严重肾功能异常者 ；中枢神经系统疾病患者慎用。

服用甲磺酸左氧氟沙星须注意的事项

1   由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2  本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3  肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4  应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
5  肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6  原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7  偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药： 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药： 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药： 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

甲磺酸左氧氟沙星的用法用量

注意：不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

注射剂 成人一次200-400 mg，一日1-2次静脉滴注，可根据感染的种类及症状适当增减，每日最大剂量为600 mg，分2次静滴。

甲磺酸左氧氟沙星药物相作用

1  尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2  喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3  本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4  本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5  丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6  本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7  含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。
8  本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

甲磺酸左氧氟沙星成分或处方

本品为甲磺酸左氧氟沙星的灭菌水溶液，含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星
分子式：C18H20FN3O4.CH4O3S.H2O

甲磺酸左氧氟沙星药理作用

药效学　本品为新一代喹诺酮类合成抗菌药，对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，都显示出广泛的抗菌活性。 本品主要作用于细菌的脱氧核糖核酸（DNA）旋转酶，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位。本品作用于A亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成，导致细菌死亡。动物试验表明，本品对实验性感染病态小鼠有优良的治疗作用。半数有效剂量（ED50）仅为氧氟沙星1/2，表明本品为高效杀菌剂。本品的耐药机制主要由于细菌DNA旋转酶A或B亚单位结构改变，以及细胞壁对药物通透性降低导致对本品耐药。本品与本类药物之间存在交叉耐药性，但与其他抗生素无交叉耐药。 药动学　注射与口服给药的药代动力学相近，注射给药吸收快，同等剂量下，注射给药达峰浓度高于口服给药，因此更适合于中、重度感染的治疗。本品口服吸收良好，食物对其影响不大，最高血药浓度与血药浓度－时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较，最高血药浓度略低，达峰时间略长，但尿中的回收都无改变。和食物同服不会导致药物利用度减少。 本品有良好的体液、组织分布性，在痰液、唾液、扁桃体、前列腺、前列腺液、子宫内膜、输卵管、皮肤、胆汁、胆囊、耳分泌物、上颌窦粘膜、房水、泪液、牙龈等组织、体液中均有较高浓度分布。本品主要通过肾脏排泄，大部分以原形由尿中排出。一次性口服本品0.1 g、0.2 g、0.3 g后，尿中24小时累积排泄率均在65%以上。一次性静脉滴注0.2 g后，尿中24小时累积排泄率在60%以上。 微生物学　体外抗菌实验结果表明 ：本品不仅对葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌，以及对大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属、肠杆菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、摩根氏菌属、费劳地枸橼酸杆菌、铜绿甲单孢菌、弧菌科细菌、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌显示很强的抑菌及杀菌作用，而且对厌氧菌的消化性链球菌及淋球菌、支原体、衣原体亦有良好的抑菌、杀菌作用。 甲磺酸左氧氟沙星的化学名为(s)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈［1，2，3-de］ ［1，4］ -苯骈噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐一水合物。分子式为C18H20FN3O4。分子量为675.49。甲磺酸左氧氟沙星为类白色至微黄色的结晶性粉末，无臭，味苦。在水、醋酸、盐酸或氢氧化钠中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在丙醇或氯仿中极微溶，在二氯甲烷中几乎不溶。 本药片剂为白色薄膜衣片，并刻有“双鹤”和“LFX”标记。注射液为淡黄绿色的澄明液体。

甲磺酸左氧氟沙星贮藏方法

避光、密闭保存。有效期2年。

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