天麻素
本品为兰科植物天麻的干燥根块提取，原料产地为云南。
【有效成分】块茎含香荚兰醇（ Vanillylalcohol ）、香荚兰醛（ Vanillin ）、维生素 A 类物质、素类，结晶性中性物质及微量生物碱、粘液质；天麻酚甙，为天麻素，（ Gastrodin ）
分子式： C13H18O7
分子量： 295.38
【功能】天麻素具有较好的镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用。中药天麻可治疗痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐。
急性毒性实验：小鼠口服或尾静脉注射天麻素，剂量用到5g/kg，观察3天，未见中毒及死亡。
亚急性毒性实验：犬及小鼠给药4～6天后，经血液化验，对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检，未见细胞变性。以上结果表明，天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。
【保健功能】 ①健脑补脑滋肾补脑，提气益神； ② 调节心脑血管功能，增强机体免疫能力； ③ 助阳气，补五劳七伤，通血脉，开窍； ④ 具有三抗、三镇：抗癫痫、抗惊厥、抗风湿；镇静、镇痉、镇痛； ⑤ 更多研究表明，天麻对学生增智、健脑，保持良好的学习状态，脑力劳动者保持清醒的头脑和充沛的精力，老年人延缓衰老等有良好作用，长期服用天麻的人气色出众。
（gastrodine）一种葡萄糖苷（见苷），分子式C13H18O7。为中药天麻的一种有效成分。熔点～ ℃，比旋光度α °（水）；溶于96 98 [ ] - 66.4 D15水、甲醇、丙酮和热乙酸乙酯，难溶于乙醚。天麻素用苦杏仁酶水解，可得对羟甲基苯醇苷元。天麻素具有较好的镇静和安眠作用，毒性小，对神经衰弱、失眠头痛有一定疗效。中药天麻是中医治疗头痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐的主药。
1药理作用
1．1 对血管血压的作用 血管内皮细胞分泌的缩血 管因子内皮素(ET)、内皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均与高血压发病有关。ET的恒定释放维持了血 管收缩的平衡，当血压增高时，血管内皮细胞损伤、再 生、产生大量的ET而引起高血压患者的相应临床和病 理改变。高血压血管内皮损伤时，循环中血管紧张素 Ⅱ增加，产生超氧化酶灭活NO，使NO含量降低，间接 使血管收缩，血管内皮功能减退，提示ET和NO共同 参与了高血压发生和发展，ET合成和释放进一步增 加，而NO则减少，使高血压病情进一步加重.
1．2 抗血小板作用用比浊法测定血小板的聚集率， 结果表明，天麻提取物在对家兔体外、大鼠半离体和小 鼠体内血小板聚集试验中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 诱导的血小板聚集；在体外试验中，天麻提取物G2还 能抑制由血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集.
1．3 对神经细胞作用 刘中华等 考察了天麻素对 诱导的阿尔茨海默病(AD)神经细胞的作用。以人参 总皂苷作为阳性对照，通过形态学观察和MTF等方法 检测细胞活力。结果与对照组比较，邯25—35诱导的 培养神经元发生明显的形态学变化，MTF检测显示细 胞活力明显下降，乳酸脱氢酶(LDH)释放增多，差异有 显著性(P<0．05)；当预先加入不同浓度的天麻素和人 参总皂苷时，Aft25—35对神经细胞的损伤明显减轻，细 胞活力明显增强，LDH释放减少，结果显示不同浓度的天麻素对 5-35诱导的神经损伤亦有较强的保护 作用，可显著降低神经细胞的死亡率，天麻素浓度在 0．05 mg／ml时保护作用最强。
1．4 抗自由基和保护细胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引发的脂质过氧化导致肾组织损伤 是缺血性肾衰发病的重要机制。缺血期使组织含氧量 减少，可造成组织自身抗氧能力降低；再灌注时富含氧 的血液重新灌注缺血组织，同时也提供了大量电子受 体，可导致组织内大量氧自由基在短时间内爆发性增 多并堆积，具有高度反应活性的氧自由基与含有丰富 不饱和脂肪酸的细胞膜系统发生脂质过氧化反应，造 成细胞形态及功能的损害。天麻素可减少体外“缺血 再灌注”损伤神经细胞内LDH的漏出，对维持细胞膜 的流动性具有一定作用；并能显著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除过多的自由基作用，同时表明对体外 培养缺血再灌注损伤神经细胞多方面的保护作用.
1．5 对免疫功能的影响 天麻素注射液能显著增强 小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 实验、IRFC试验和抗SRBC试验值均显著高于对照组， 表明天麻素注射液对小鼠非特异性免疫中的细胞免疫 与体液免疫均有增强作用。
2 临床应用
2．1 治疗椎一基底动脉供血不足 椎一基底动脉供 血不足是内科常见病，以阵发性眩晕为主要症状，严重 影响患者的工作与生活。查丽 9 将38例诊断为椎一 基底动脉供血不足的患者随机分为两组观察，结果治 疗组(天麻素组)显效12例，有效5例，无效2例，总有 效率89．47％，对照组(丹参组)显效8例，有效6例，无 效5例，总有效率73．68％，天麻素注射液对治疗椎一 基底动脉供血不足疗效肯定。椎一基底动脉供血不足 为颈椎退行性病变直接或间接引起的椎一基底动脉系 统缺血综合征，其传统的治疗方法是应用活血化瘀和 血管扩张药物。
2．2 治疗前庭神经元炎
董玉娟等H。。将102例患有 前庭神经元炎患者随机分为治疗组(天麻素组)52例，对照组(眩晕停组)50例。经治疗后，症状改善的时间 治疗组为(3．0±1．5)d，对照组为(6．0±2．7)d，两组 差别有显著意义(t=6．97，／9<0．01)；症状、体征消失 的时间治疗组为(6．0±2．4)d，对照组为(12．0±I．6) d，两组差别有显著意义(t=14．79，／9<0．01)。
2．3 治疗眩晕症
眩晕是病人自觉头晕眼花的一种 症状，表现为身体平稳感觉障碍、视物旋转、眼球震颤、 面色苍白、恶心呕吐等特征。郑周燕_1I_将符合诊断标 准的77例分为治疗组45例，对照组32例，治疗组予 天麻素注射液，对照组用清开灵注射液或生脉注射液。 治疗组治愈30例，有效13例，无效2例，总有效率为 95．56％。对照组分别为12例、10例、10例，总有效率 为66．75％。临床观察表明，天麻及天麻素有降低血压 作用，降低外周阻力，扩张小动脉及微血管，增加微循 环血流量。天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间 的平衡失调，具有镇静、安神和镇痛等中枢抑制作用。 2．4 镇痛金今福等 观察天麻素治疗30例偏头疼 患者疗效，结果治疗组头疼消失10名，明显减轻16 例，不缓解或缓解不明显4例，总有效率86．7％；对照 组头痛消失3例，明显减轻7例，疼痛不缓解或缓解不 明显16例，总有效率38．5％。天麻素能改善脑部血液 循环，同时调整神经系统的神经功能障碍来控制血管 活性物质和致痛的产生，达到止痛效果。
天麻素注射液
天麻素注射液能扩张脑血管、提高脑细胞抗缺氧 能力、增加脑血流量、减少脑血
管阻力 引。尤其是对 椎一基底动脉的血流改善具有良好的效果，使椎一基 底动脉供血不足的患者脑供血得到明显改善，从而解 除由供血不足而带来的平衡障碍、眩晕、耳鸣和眼球震 颤等症状_l 。同时天麻素能改善小脑前下动脉、小脑 后下动脉、迷路动脉及内耳供血不足，保护神经细胞， 促进心肌细胞能量代谢的功能H 。临床上广泛用于神经衰弱、神经衰弱综合征及血管神经性头痛等症(如 偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等)，还可用于脑外 伤性综合征，眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩 晕、突发性耳聋、前庭神经元炎和椎一基底动脉供血不 足。随着天麻中化学成分的不断分离，有关天麻的药理研究和临床应用将取得更大的进展。
丹彤 说明书
天麻素注射液
药品名称
通用名：天麻素注射液
英文名：Gastrodin Injection
汉语拼音：Tianmasu Zhusheye
本品主要成份为天麻素。其化学名称为：4-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。
其结构式为：
分子式：C13H18O7•1/2H2O
分子量：295.38
性状
本品为无色澄明液体。
药理毒理
1.药理：
药理实验表明天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，产生镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用。
2.毒理：
急性毒性实验：小鼠口服或尾静脉注射天麻素，剂量用到5g/kg，观察3天，未见中毒及死亡。
亚急性毒性实验：犬及小鼠给药4～6天后，经血液化验，对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检，未见细胞变性。以上结果表明，天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。
药代动力学
注射给药后，血药浓度高低与镇静作用时间一致，消除半衰期为4.44小时。在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出，从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%，其中97%从尿排出，主要在前2小时，胆汁和粪便排出很少。
适应症
用于神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。
用法用量
肌内注射，一次g（1支），一日～2次。器质性疾病可适当增加剂量，或遵医嘱。
静脉滴注，每次g（3支），一日1次，用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液250～500ml稀释后使用。
不良反应
有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，也无需特殊处理。
禁忌
对本品中任何成份过敏者禁用。
注意事项
使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。
当药品性状发生改变时禁止使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚缺乏本品药物过量的报道。一旦过量，应进行对症和支持治疗。
规 格
2ml:0.2g。
贮 藏
密闭，室温保存。
包 装
安瓿。
有 效 期
24个月。
批准文号
国药准字H20058138
生产企业
企业名称：悦康药业集团有限公司
地 址：北京经济技术开发区宏达中路6号
邮政编码：100176
质量标准差异
目前可静脉滴注的天麻素注射液均为企业标准，在方法学及指标上有一定差异，悦康药业集团生产的丹彤 曲络彤 天麻素注射液的内毒素含量为每1mg天麻素含量小于0.15EU，低于其他厂家的0.20~0.25EU的标准，输液反应更少。
制剂分类
目前上市的天麻素注射制剂包括冻干粉10余家，注射液30余家，冻干粉仅可肌内注射，严禁用于静脉。注射液仅有部分厂家可用于静脉，用前需仔细察看说明书。
规格
包括如下
注射液
100mg:1ml/支
200mg:2ml/支（丹彤，悦康药业集团）
600mg:5ml/支（曲络彤，悦康药业集团）
冻干粉
200mg/瓶